Эпинефрин латинское название. Свойства, применение и противопоказания эпинефрина

R01AA14 (Epinephrine)
N01BB53 (Мепивакаин в комбинации с другими препаратами)
A01AD01 (Epinephrine)
C01CA24 (Epinephrine)
N01BB58 (Артикаин в комбинации с другими препаратами)
N01BB51 (Бупивакаин в комбинации с другими препаратами)

Перед использованием препарата ЭПИНЕФРИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

21.006 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом)
01.010 (Альфа-,бета-адреномиметик)
21.009 (Местный анестетик для применения в стоматологии)
21.007 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии)

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

ЭПИНЕФРИН: ДОЗИРОВКА

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ЭПИНЕФРИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на — и -адренорецепторы.
Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции -адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация 1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация 2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция -адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции 1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции 2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мыщцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой — его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.
Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.
Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика препарата.

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.
Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.
Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.
Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.
Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).
Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).
Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).
Необходимость удлинения действия местных анестетиков.
Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).
Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.
С целью остановки кровотечения.
Лечение приапизма.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Вводят п/к, реже — в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.
Местно применяют для остановки кровотечений — используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие Epinephrine:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции — боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания к препарату:

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Применение при беременности и лактации.

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особый указания по применению Epinephrine.

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.
Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.
Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.
При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Взаимодействие Epinephrine с другими препаратами.

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы — и -адренорецепторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин, потенцируют эффекты эпинефрина.
Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. к инсулину), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.
При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином) происходит увеличение продолжительности интервала QT.

11264 0

Epinephrine
Адрено- и симпатомиметики (а-, в-), гипертензивные средства

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,1% (адреналина гидрохлорид) Р-р д/ин. 0,18% (адреналина гидротартрат) Р-р д/нар. прим. 0,1% (адреналина гидрохлорид)

Р-р д/нар. прим. 0,18% (адреналина гидротартрат)

Механизм действия

Эпинефрин активирует все виды адренорецепторов. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса.

Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов. На гладкомышечных клетках бронхов находятся в2-ад-ренорецепторы, взаимодействие эпинефрина с которыми вызывает расслабление клеток и расширение бронхов.

Основные эффекты

Действие эпинефрина многообразно, но хорошо вписывается в картину подготовки организма к физической работе.

Сердечно-сосудистая система является основной мишенью эпинефрина:
■ увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объемы крови, улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы, увеличивает потребность миокарда в кислороде;
■ под действием эпинефрина на а:-адренорецеп-торы суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, возрастает общее периферическое сопротивление сосудов, повышается АД (главным образом систолическое);
■ прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений;
■ сужение сосудов является причиной уменьшения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность местной анестезии и снижает токсическое влияние анестетиков;
■ возбуждение в2-рецепторов сосудов (скелетных мышц, печени, сердца и т.д.) приводит к их расширению.
Эпинефрин расслабляет гладкие мышцы бронхов (стимуляция в2-адренорецепторов), снижает почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.

Под действием эпинефрина происходит снижение тонуса матки.

Эпинефрин расширяет зрачки, способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости и снижению внутриглазного давления.

Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и мобилизацию жирных кислот из жировых депо, что повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Ингибирует аллергические реакции. Угнетает индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении, после п/к инъекции — через 5—10 мин (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении время начала эффекта вариабельно. Эпинефрин — ЛС короткого действия: при в/в введении его продолжительность составляет 1—2 мин.

Фармакокинетика

При п/к и в/м инъекциях хорошо всасывается. Хорошо абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации эпинефрина в плазме при п/к и в/м инъекциях — 3—10 мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Эпинефрин быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-орто-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, нервных клеток с образованием неактивных метаболитов. Метаболиты, а также в незначительном количестве эпинефрин в неизмененном виде выводятся почками. Т1/2 при в/в инъекциях — 1—2 мин.

Показания

Эпинефрин входит в состав большинства местноанестезирующих растворов. Эпинефрин назначают при:
■ анафилактическом шоке, травматическом шоке и шоке, вызванном другими причинами;
■ бронхиальной астме (купирование приступа), бронхоспазме во время наркоза;
■ гипогликемии, в т.ч. вследствие передозировки инсулина;
■ кровотечении из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен);
■ артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность и др.);
■ необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Способ применения и дозы

Пути введения эпинефрина — п/к, в/м, реже в/в, внутрисердечный (при остановке сердца), для местного применения, кроме того, используются тампоны, смоченные раствором эпинефрина (при кровотечениях), и глазные капли. Иногда вводят эндотрахеально. Режим дозирования индивидуальный. Эпинефрин применяют в виде разовых инъекций по 0,3—1 мл 0,1% раствора гидрохлорида (при необходимости допускается повторное введение через 10—20 мин — до 3 раз), иногда в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2— 10 мкг/мин). Во время реанимационных мероприятий возможно введение его в нарастающей дозе (увеличение дозы на 1 мл каждые 5 мин).

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), инъекции этих доз при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3— 4 раз) или каждые 4 ч.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Артериальная гипертензия, феохромоцитома.
■ Выраженный атеросклероз.
■ Ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия.
■ Тиреотоксикоз, сахарный диабет.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Беременность, период лактации.
■ Недопустимо одновременное применение со средствами для ингаляционного наркоза (фторотан, циклопропан, хлороформ).
■ Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Предостережения, контроль терапии

Для профилактики и терапии аритмий, возникших на фоне эпинефрина, показаны в-адреноблокаторы.
Внутрисердечно эпинефрин вводится, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

Эпинефрин нельзя вводить внутриартериально из-за возможного развития гангрены при спазме сосудов.
В период лечения рекомендуется определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального и центрального венозного давления, диуреза, показателей гемодинамики, снятие электрокардиограммы.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме могут быть непредсказуемы.

Нецелесообразно применять длительно.

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также об одном случае возникновения аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт. ст.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Эпинефрин легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

С осторожностью назначать:
■ при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии;
■ при легочной гипертензии;
■ при гиповолемии;
■ при шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенном, травматическом, геморрагическом);
■ при церебральном атеросклерозе;
■ при гипертрофии предстательной железы;
■ в пожилом и детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ возможны нарушения ритма сердца, повышение АД;
■ при высоких дозах — желудочковые аритмии, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы:
■ часто — головная боль, тревожное состояние, тремор;
■ реже — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы:
■ часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции:
■ боль или жжение в месте в/м инъекции.

Другие эффекты:
■ редко — гипокалиемия;
■ очень редко — повышенное потоотделение. Опыты на животных показали, что ЛС обладает тератогенным действием при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, вероятен смертельный исход.

Лечение: немедленное прекращение введения, для снижения АД инъекции а-адреноблокаторов (фентоламин), при аритмиях — в-адреноблокаторы (пропранолол), в дальнейшем — симптоматическая терапия.

Синтетическим адреналином является Эпинефрин. Инструкция по применению указывает, что лекарство обладает кардиостимулирующими, сосудосуживающими, гипергликемическими, гипертензивными свойствами. Препарат воздействует на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. Средство используют при бронхиальной астме, аллергии, шоковых состояниях.

Состав и форма выпуска

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Активным веществом выступает адреналин в форме гидротартрата.

Фармакологические свойства

Эпинефрин — что это? Один из важнейших нейромедиаторов, основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства - адреналин. По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам. Эпинефрин - это синтетический адреналин.

Препарат создает кардиостимулирующий, сосудосуживающий, гипергликемический, гипертензивный эффект. Стимулирует альфа- и бета- адренорецепторы. Введенный парентерально, очень быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, аксонов. T_1/2 составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов (ванилилминдальная кислота) осуществляется почками.

Инструкция по применению Эпинефрина объясняет, что о медикамент оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением уровня внутриклеточного цАМФ и вхождением в клетку ионов кальция.

Первая фаза действия обусловлена прежде всего стимуляцией бета-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса, повышением возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, а также снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций и мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо.

Затем возбуждаются альфа-адренорецепторы и суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц, повышается АД (главным образом, систолическое).

Лекарство Эпинефрин: от чего помогает

Показания к применению следующие:

• для устранения аллергических реакций немедленного типа (отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы), которые развились в результате лекарственной аллергии, при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих аллергенов или укусах насекомых;
• при асистолии, в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
• если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
• для купирования приступа бронхиальной астмы;
• при лечении приапизма;
• при открытоугольной глаукоме, если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять внутриглазное давление;
• при бронхоспазме, возникшем во время использования наркоза;
• у пациентов с гипогликемией, вызванной передозировкой инсулина;
• для остановки кровотечения;
• при артериальной гипотензии, которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при бактериемии, операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности).

Противопоказания

Инструкция применение препарата Эпинефрин запрещает при:

• феохромоцитоме;
• фибрилляции желудочков;
• гиперчувствительности к эпинефрину;
• артериальной гипертензии;
• грудном вскармливании;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• беременности;
• тахиаритмии.

Побочные действия

Лекарство может вызывать негативные реакции со стороны следующих систем организма:

• местные реакции: жжение и боль в месте инъекции;
• нервная система: головная боль, тремор, тревожное состояние, головокружение, усталость, нервозность, психоневротические расстройства (дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение памяти, паническое и агрессивное поведение, паранойя, шизофреноподобные расстройства), мышечные подергивания, нарушение сна;
• система пищеварения: тошнота, рвота;
• система кровообращения: стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, аритмия, желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
• аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, многоформная эритема, кожная сыпь;
• мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание (при гиперплазии простаты);
• гипокалиемия;
• повышенная потливость.

Лекарство Эпинефрин: инструкция по применению

Чаще всего медикамент назначают подкожно или внутримышечно. Реже его вводят капельно внутривенно.В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно, капельно. Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

Применение для лечения заболеваний

Для купирования приступа бронхиальной астмы рекомендуется подкожно ввести 0,3-0,5 мг разбавленный или неразбавленный раствор Эпинефрин. Если это необходимо, спустя 20 минут можно ввести дополнительную дозу (до 3 раз). Также показаны внутривенные инъекции препарата по 0,1-0,25 мг в растворе с хлоридом натрия, концентрацией 0,1 мг на 1 мл.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре натрия хлорида. При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл.

Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Чтобы продлить срок действия местного обезболивающего назначают 5 мкг на мл. В качестве спинномозговой анестезии используют по 0,2-0,4 мг препарата. Для остановки кровотечения вещество используют местно. На область кровотечения кладут тампон, смоченный раствором препарата.

При асистолии назначают внутрисердечные инъекции Эпинефрина, разбавленного 0,9% р-ом натрия хлорида в соотношении 0,5 мг вещества на 10 мл растворителя. Во время проведения реанимации используют внутривенные инъекции лекарства в разбавленном виде, каждые 3-5 минут.

При эндотрахеальной инстилляции оптимальная дозировка определяется врачом, она должна быть в 2-2,5 раза больше, чем дозировка при внутривенной инъекции.

Инструкция по применению Эпинефрина для детей

При асистолии у новорожденных детей лекарство медленно внутривенно вводят по 10-30 мкг на кг веса ребенка. Кратность инъекций - каждые 3-5 минут. Если ребенку более 1 месяца, используют более высокие дозировки средства. Также можно вводить препарат эндотрахеально.

Для устранения анафилактического шока у детей вещество используют подкожно или внутримышечно по 10 мг на кг веса ребенка. Максимальная дозировка - 0,3 мг. При необходимости лекарство можно вводить каждые 15 минут, не чаще, чем 3 раза.

При бронхоспазме у детей применяют до 0,3 мг средства подкожно. Инъекции можно повторять каждые 15 минут до 4 раз. Лечение открытоугольной глаукомы осуществляют путем закапывания одной капли 1-2% раствора Эпинефрина в пораженный глаз, 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

При беременности и грудном кормлении

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Лекарство нельзя вводить беременным, если давление составляет более 130 на 80 мм. Кормление грудью лучше всего прекратить.

Взаимодействие с лекарствами

Блокаторы бета-и альфа-адренорецепторов являются антагонистами эпинефрина. Эпинефрин ослабляет эффекты снотворных средств и наркотических анальгетиков. При совместном использовании эпинефрина:

• с хинидином, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран), допамином увеличивается вероятность развития аритмий (вместе не применять или использовать необходимо очень осторожно);
• с прочими симпатомиметическими препаратами - усиление выраженности побочных реакций со стороны системы кровообращения;
• с антигипертензивными препаратами (включая и диуретики) - уменьшение их эффективности.

Совместное использование эпинефрина:

• с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) может вызвать выраженное и внезапное увеличение артериального давления, головную боль, гиперпиретический криз, аритмии, рвоту;
• с феноксибензамином — тахикардию и усиление гипотензивного эффекта; с нитратами - ослабление их лечебного действия;
• с фенитоином — брадикардию и внезапное понижение артериального давления; с препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая и цизаприд, астемизол, терфенадин), — удлинение интервала QT;
• с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи — усиление сосудосуживающего эффекта (возможны выраженная ишемия и развитие гангрены);
• с диатризоатами, йоксагловой или йоталамовой кислотами — усиление неврологических эффектов.

Эпинефрин уменьшает эффекты инсулина и других гипогликемических препаратов.

Особые указания

C осторожностью применяют лекарство при:

• судорожном синдроме;
• шоке неаллергического генеза
• метаболическом ацидозе;
• инфаркте миокарда;
• болезни Паркинсона;
• сахарном диабете;
• легочной гипертензии;
• желудочковой аритмии;
• гиперкапнии; гипоксии;
• гиповолемии;
• закрытоугольной глаукоме;
• гипертрофии предстательной железы;
• фибрилляции предсердий;
• церебральном атеросклерозе;
• одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены. Допустимо применение интракоронарно при остановке сердца. При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Аналоги препарата Эпинефрин

Заменить средство можно следующими аналогами:

• Эпинефрина гидротартрат.
• Адреналин.
• Адреналина гидротартрата раствор для инъекций 0,18%.
• Адреналина-Гидрохлорид-Виал.
• Адреналина тартрат.

Глазные капли Эпинефрин – необходимое средство для борьбы с открытоугольной глаукомой. Данный препарат редко применяется в офтальмологической практике, но имеет хороший эффект у пациентов, имеющих это заболевание. Учитывая сильный эффект от действующего вещества стоит внимательным образом изучить инструкцию перед использованием.

Эпинефрин является зарубежным названием, когда в отечественной медицине больше расхоже определение препарата как Адреналин

Является кристаллическим порошком белого, или слегка розоватого цвета. Подвергается изменению под воздействие света и воздуха. Медицинское применение находит в виде 0,1% раствора.

Непосредственно раствор Эпинефрина готовят с добавлением 0,01 н. хлористоводородной кислоты. Полученное вещество является бесцветным и прозрачным, его нельзя подвергать нагреванию.

Фармакологическое действие Эпинефрина

Эпинефрин способен оказывать следующие воздействия на организм:

• Снижение . Эпинефрин способствует нормализации циркулирования внутриглазной жидкости, что эффективно снижает давление внутри глазного яблока.
• Суживает сосуды. Активные вещества данного препарата оказывают суживающее действие на сосуды кожи и слизистых оболочек. Благодаря этому повышается систолическое артериальное давление, частота пульса и сердечных сокращений.
• Противоаллергическое. Эпинефрин снижает процессы выработки гистамина и различных воспалительных медиаторов, что помогает устранить эффекты проявления аллергических реакций: зуд, воспаление, раздражение, жжение.
• Бронхолитическое. Этот эффект проявляется в устранении спазмированного состояния бронхов, расслаблении гладкой бронхиальной мускулатуры.

Комплексное действие эпинефрина обеспечивает его незаменимый эффект, что помогает оказать эффективное необходимое лечение.

В каких случаях используется?

Препарат имеет следующие показания к применению:

1. Открытоугольная . Это заболевание связано с повышением внутриглазного давления, иногда также наблюдается повреждение зрительного нерва.
2. Аллергические реакции, возникшие вследствие неправильного приема лекарственных средств, употреблении определенных продуктов питания, укусов насекомых, при переливании крови и ее компонентов.
3. Пониженное артериальное давление, спровоцированное различными операциями, травмами, сердечной недостаточностью.
4. Носовые кровотечения — в качестве местного использования.

Эпинефрин может применяться и в некоторых других особых случаях по назначению врача.

Дозировка и способ применения

Следует пошагово выполнять технику закапывания, тем самым минимизируя риск развития побочных реакций

Глазные капли Эпинефрин закапываются поочередно в каждый глаз по 1-2 капли.

Для минимизации побочных явлений следует соблюдать правильную методику закапывания:

• Нужно оттянуть указательным пальцем книзу нижнее веку, в результате возникнет своеобразный карман между веком и склерой.
• Взгляд необходимо направить вверх.
• Слегка нажать на флакон с лекарством до появления одной капли из дозатора, она должна попасть в полученный карман сверху вниз.
• Закройте глаз и держите его в таком положении 2-3 минуты. Не стоит делать это с излишним усердием, или моргать, как как это поспособствует истечению лекарства.
• Для предотвращения попадания препарата в полость носа нужно держать палец у внутреннего угла глаза в течении 5 минут слегка надавливая.

Длительность курса лечения препаратом зависит от показания к применению и назначается непосредственно врачом.

Противопоказания

Лекарственное средство в основном используется не в офтальмологии, и относится к списку сильнодействующих медикаментов. Препарат не следует применять в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
• Период беременности и лактации.
• Повышенное артериальное давление.
• Фибрилляция желудочков сердца.
• Различные виды кардиомиопатий.

Перед применением Эпинефрина необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом, который выявит наличие противопоказаний.

Побочное действие Эпинефрина

При появлении первых призднаков местных или системных побочных эффектов стоит немедленно уведомить об этом лечащего врача

Прием лекарственного средства может сопровождаться следующими побочными действиями:

1. Перепады артериального давления.
2. Снижение или повышение пульса, частоты сердечных сокращений.
3. Ощущение усталости, повышенная раздражимость.
4. Проблемы с пищеварительной системой.
5. Судороги.
6. Аллергические реакции: зуд, высыпания, раздражение.

Врач должен обязательно проконсультировать пациента по поводу возможных побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат нельзя сочетать с различными препаратами для лечения заболеваний сердца, а также со средствами для наркоза, который вводится посредством ингаляции, так как это может вызвать сильное проявление побочных эффектов со стороны сердца и кровеносной системы.

Если необходимо принимать Эпинефрин совместно с другими каплями, то нужно выдержать паузу между закапываниями различных лекарственных средств в течение не менее 30 минут.

Также следует отметить, что Эпинефрин содержит адреналин, который является контринсулярным гормоном и снижает проявления действия инсулина и других препаратов, направленных на понижение уровня глюкозы в крови, тем самым он может спровоцировать гипергликемию.

Аналогичные препараты

Наиболее распространенными аналогами Эпинефрина являются Виал и Адреналин. Они содержат в своем составе подобные действующие вещества.

Таким образом, Эпинефрин является незаменимым препаратом для людей с заболеваниями зрительного аппарата, а именно открытоугольной глаукомы. Следует обращать особое внимание на противопоказания к применению и побочные действия препарата.

Перед началом приема нужно обязательно проконсультироваться с врачом, который решит, следует ли принимать лекарство, и определит необходимую дозировку.

Интересную информацию о современных методах лечения глаукомы смотрите в видео: