Каптоприл – эффективное средство для лечения артериальной гипертензии. Каптоприл инструкция по применению детям «Каптоприл»: побочные действия

Брутто-формула

C 9 H 15 NO 3 S

Фармакологическая группа вещества Каптоприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

62571-86-2

Характеристика вещества Каптоприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС , пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, C max достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к C max составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ , через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T 1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс - 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% - в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

Применение вещества Каптоприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ , наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС , сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% - у больных с нарушением функции почек, 3,7% - на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы : нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Взаимодействие

Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС , симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС . Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в ) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Каптоприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД . Во время терапии необходим мониторинг АД , картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

Таблетки Каптоприл которые помогают от высокого давления – одно из тех универсальных средств, которые полезно иметь в домашней аптечке.

Это препарат можно принимать регулярно для поддержания давления в норме, а можно (чаще всего так и поступают) – для экстренного снижения артериального давления в домашних условиях. Тем не менее, принимать его следует только по назначению врача, поскольку дозировка препарата очень сильно варьируется, и неправильный приём может нанести серьезный вред вашему здоровью

На этой странице вы найдете всю информацию о Каптоприл: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Каптоприл. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Каптоприл? Средняя цена в аптеках находится на уровне 11 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок).

• Активным компонентом выступает Каптоприл.
• Дополнительные вещества: лактоза, безводная коллоидная двуокись кремния, кукурузный крахмал, касторовое гидрированное масло.

Дозировка зависит от производителя. Допустимые дозировки: 12.5, 25, 50 и 100 мг.

Фармакологический эффект

Антигипертензивный эффект препарата основан на конкурентном ингибировании активности АПФ, в результате чего снижается скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняется его сосудосуживающее действие.

За счет сосудорасширяющего действия Каптоприла уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, давление заклинивания в легочных капиллярах, а также сопротивление в легочных сосудах. Также увеличивается толерантность к нагрузке и минутный объем сердца.

При длительном применении Каптоприл обеспечивает снижение выраженности гипертрофии миокарда и стенок артерий. Препарат улучшает кровоснабжение миокарда, пораженного ишемической болезнью, и уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

При каком давлении назначают? Каптоприл применяется при (то есть высокого кровяного давления). Он расслабляет кровеносные сосуды, они расширяются и тем самым предотвращает появление и . Также его используют при реабилитации больных после сердечного приступа, для защиты почек при и в комплексе с другими препаратами при постоянной сердечной недостаточности.

Препарат имеет ряд преимуществ: он обладает антиоксидантными свойствами, снижает частоту онкозаболеваний, имеет низкую стоимость, безопасен при терапии больных старческого возраста, имеет высокую эффективность и понижает артериальное давление не хуже других лекарств от гипертонии.

Противопоказания

У препарата есть определенные противопоказания:

1. Артериальная гипотензия;
2. Кардиогенный шок;
3. Беременность;
4. Кормление грудью;
5. Выраженные нарушения функции печени;
6. Митральный стеноз, стеноз устья аорты и другие патологии, препятствующие оттоку крови из левого желудочка сердца;
7. Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности применения у этой возрастной категории пациентов);
8. Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому вспомогательному компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;
9. Ангионевротический отек (включая наследственный) в анамнезе, в т.ч. развившийся после применения других ингибиторов АПФ;
10. Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, азотемия, двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки.

Под постоянным наблюдением в период лечения должны находиться пожилые люди, находящиеся на гемодиализе больные, лица, придерживающиеся диеты с ограничением потребления натрия, а также пациенты, у которых диагностированы тяжелые аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку и склеродермию), ишемия головного мозга, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения и состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея и/или рвота).

У пациентов с каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказано применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В случае наступления беременности прием Каптоприла необходимо немедленно прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

1. Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза/сут, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза – 150 мг/сут.
2. При артериальной гипертензии назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза – 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза – 50 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Людям с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

• В пожилом возрасте доза подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные эффекты

Применение Каптоприла может вызывать побочные эффекты:

1. Дерматологические реакции: сыпь, кожа чешется, повышенная чувствительность к свету.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное понижение артериального давления, тахикардия (увеличение частоты пульса), отеки ног.
3. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, а также очень редко бронхоспазм и отек легких.
4. Ортостатическая гипотония - резкое понижение артериального давления, когда пациент встает из положения лежа или сидя. Проявляется головокружениями, а то и даже обмороками.
5. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия (расстройство координации движений), расстройства чувствительности конечностей, сонливость, нарушение зрения, чувство хронической усталости.
6. Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушения вкусовых ощущений, сухость во рту, воспаление слизистой оболочки рта, тошнота, слабый аппетит, редко - диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз (ферментов), повышенный билирубин, гепатит.

Со стороны системы кроветворения (очень редко):

• тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов;
• нейтропения - пониженное количество нейтрофилов;
• анемия - снижение содержания гемоглобина в эритроцитах;
• агранулоцитоз - отсутствие или резкое уменьшение содержания в крови гранулоцитов.

Лабораторные показатели:

• гипонатриемия - дефицит натрия в крови;
• гиперкалиемия - повышенный уровень калия в крови;
• ацидоз - изменение кислотно-щелочного баланса в сторону повышения кислотности.

Передозировка

В случае передозировки возникает выраженное снижение артериального давления. Имеется риск возникновения коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений.

В данном случае требуется уложить пациента, приподнять его нижние конечности. Нужно восстановить АД и провести симптоматическую терапию. Иногда требуется гемодиализ.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Каптоприл необходимо ознакомиться с инструкцией к препарату в которой перечислены особые указания.

1. Желательно проводить периодический лабораторный контроль количества лейкоцитов в крови, их определение обычно выполняется каждые 14 дней в течение первых 3-х месяцев от начала курса лечения, затем через каждые 2 месяца.
2. Чтобы уменьшить риск резкого снижения давления при начале применения Каптоприла, необходимо за 4 – 7 дней перед первым приемом таблеток отменить мочегонные средства или уменьшить их дозировку в 2 – 3 раза. Если же после приема Каптоприла артериальное давление резко снижается, то есть развивается гипотония, то следует лечь на спину на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх, чтобы они оказались выше головы. В таком положении необходимо полежать 30 – 60 минут. Если же гипотония выраженная, то для ее быстрого устранения можно ввести внутривенно обычный стерильный физиологический раствор.
3. При развитии ангионевротического отека следует отменить препарат и срочно обратиться к врачу. Для отека с локализацией на лице, обычно, специальное лечение не требуется, кроме как прием антигистаминных препаратов для снижения выраженности симптомов. Если существует угроза развития обструкции дыхательных путей (отек языка, глотки или гортани) необходимо подкожно ввести 0,5 мл эпинефрина (адреналина) в пропорции 1:1000.
4. С осторожностью, особенно на фоне нарушений функции почек, Каптоприл назначают в сочетании с иммунодепрессантами (включая циклофосфамид, азатиоприн), аллопуринолом или прокаинамидом, больным с системным васкулитом или диффузными патологиями соединительной ткани. Чтобы не допустить серьезных осложнений, до начала применения, в течение первых 3 месяцев (1 раз в 2 недели) и периодически в течение всего периода применения препарата необходимо контролировать картину периферической крови.

Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т.д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом.

Лекарственное взаимодействие

1. При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
2. Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка натрия).
3. Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
4. Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.
5. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
6. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
7. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
8. Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
9. Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств повышает риск развития гипогликемии.
10. При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Лекарственным препаратом группы ингибиторов АПФ с гипотензивным действием является Каптоприл. Инструкция по применению объясняет при каком давлении следует принимать таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг. Отзывы пациентов и врачей подтверждают, что этот препарат помогает при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки. Активном веществом является – каптоприл, в 1 таблетке его содержание достигает – 12,5; 25 или 50 мг.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект препарата основан на конкурентном ингибировании активности АПФ, в результате чего снижается скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняется его сосудосуживающее действие.

За счет сосудорасширяющего действия Каптоприла уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, давление заклинивания в легочных капиллярах, а также сопротивление в легочных сосудах. Также увеличивается толерантность к нагрузке и минутный объем сердца.

При длительном применении Каптоприл обеспечивает снижение выраженности гипертрофии миокарда и стенок артерий. Препарат улучшает кровоснабжение миокарда, пораженного ишемической болезнью, и уменьшает агрегацию тромбоцитов.

От чего помогает Каптоприл?

Показания к применению лекарства включают:

• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).

Инструкция по применению (при каком давлении пить)

Таблетки Каптоприл принимают внутрь за 1 час до еды. Суточную дозу врач назначает индивидуально на основании клинических показаний.

Применение при недостаточности сердца

Рекомендованный режим дозирования при хронической сердечной недостаточности (при комбинированной терапии), в случае отсутствия адекватного эффекта от применения диуретиков: начальная доза по 6,25 мг 2-3 раза в сутки.

Дозу доводят до средней поддерживающей – по 25 мг 2-3 раза в сутки постепенно, с интервалом 2 и более недели. При необходимости дальнейшего увеличения дозы, повышение производят 1 раз в 2 недели.

Как пить от давления?

Рекомендованный режим дозирования Каптоприла от давления при артериальной гипертензии: начальная доза по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу рекомендуется увеличивать постепенно, 1 раз в 2-4 недели.

Поддерживающая доза для умеренной формы артериальной гипертензии – по 25 мг 2 раза в сутки, но не более 50 мг; для тяжелой формы – по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суточное дозирование препарата для больных с нарушениями функции почек рекомендуется назначать: при умеренной степени (клиренс креатинина (КК) не ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – 75-100 мг, при выраженном нарушении (КК ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – начальная доза 12,5-25 мг в сутки.

При необходимости повышение производится в течение длительного времени, но препарат всегда применяют в суточной дозе меньше обычной.

Для пациентов пожилого возраста доза подбирается строго индивидуально, лечение рекомендуется начинать с 6,25 мг 2 раза в сутки и стараться поддерживать дозу на таком уровне. При необходимости дополнительного приема диуретиков, назначают диуретик петлевого, а не тиазидного ряда.

При каком давлении помогает Каптоприл?

Инструкция по применению и отзывы врачей указывают, что лекарственное средство наиболее эффективно при гипертонии легкой и умеренной степени, когда показатели не превышают значения 180 на 110 мм рт. ст. В данном случае препарат может использоваться и как монотерапия с ограничением поступления в организм соединений натрия.

Применение Каптоприла при высоком давлении, более 180 на 110 мм рт. ст., обязательно должно сочетаться с приемом мочегонных средств. Дозировка основного медикамента постепенно увеличивается, пока не достигнет максимальной разрешенной концентрации – 150 мг активного ингредиента в сутки.

Можно сказать, что рассматриваемый препарат помогает от любого повышенного давления, особенно в комбинации с вспомогательными лекарствами.

Противопоказания

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены);
• повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, от чего могут развиться побочные реакции;
• кардиогенный шок;
• беременность и период лактации;
• артериальная гипотензия;
• выраженные нарушения функции печени;
• стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
• ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
• выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм.

Побочные реакции

Детям, при беременности и кормлении грудью

Каптоприл противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Препарат не назначают пациентам младше 18 лет.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают лекарство пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками).

В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения Каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.

Лекарственное взаимодействие

При применении Каптоприла и солей лития может увеличиваться содержание лития в сыворотке крови. В комбинации с калийсодержащими диуретиками может развиться гиперкалиемия.

Диуретики и вазодилататоры потенцируют гипотензивное действие Каптоприла. В сочетании с НПВС (например, Индометацином), Клонидином и эстрогенами может снижаться гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Каптоприл

По структуре определяют аналоги:

1. Катопил.
2. Каптоприл ФПО (АКОС, Эгис, УБФ, Ферейн, СТИ, Акри, Сандоз, Сар, Гексал).
3. Эпситрон.
4. Веро Каптоприл.
5. Капотен.
6. Алкадил.
7. Блокордил.
8. Ангиоприл-25.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Каптоприл (таблетки 25 мг № 20) в Москве составляет 80 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 85 гривен, в Казахстане — за 235 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки № 40 за 2-3 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

Post Views: 7 504

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с характерным запахом.

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества : каптоприла - 25 мг; вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, стеариновая кислота.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренинангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код АТХ: С09АА01.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренинангитензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Способствует снижению содержания Na + у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. У большинства пациентов гипотензивный эффект начинается примерно через 15-30 минут после перорального приема каптоприла. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Прекращение приема каптоприла не ассоциируется с быстрым повышением кровяного давления.
Фармакокинетика
Абсорбция
Каптоприл хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 75 %. Одновременный прием пищи замедляет всасываемость каптоприла и снижает его биодоступность. Каптоприл обнаруживается в сыворотке крови через 15 минут, 50 % пиковая концентрация достигается через 30 минут, а пик концентрации в сыворотке крови – в течение 1 часа.
Распределение
Каптоприл и его метаболиты быстро проникают в ткани, но не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 25-30 % каптоприла временно связываются с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 0,7 л/кг.
Метаболизм
Каптоприл быстро метаболизируется в печени. Основными путями метаболизма являются окисление и образование дисульфидных димеров и других смешанных дисульфидов. Дисульфидные метаболиты каптоприла не активны, но есть данные преобразования этих метаболитов в активную форму. Это объясняет отсутствие для каптоприла корреляции «эффект – концентрация» и длительность его гипотензивного эффекта (дольше, чем это можно было ожидать на основе фармакокинетики).
Выведение
Каптоприл быстро выводится из организма, в основном в неизменном виде почками. Средний общий клиренс составляет 0,8 л/кг/час. Период полувыведения не может быть точно определен, но предполагается, что составляет около 1,9 часа.

Особые группы пациентов

Лактация: у двенадцати женщин, принимавших каптоприл перорально по 100 мг 3 раза в день, среднее значение пиковой концентрации каптоприла в молоке составило 4,7 мкг/л и обнаруживалось через 3,8 часа после приема дозы.
Дисульфидные метаболиты каптоприла выделяются более медленно через почки. Поскольку эти метаболиты в организме восстанавливаются до каптоприла, то у пациентов с почечной недостаточностью возможно его накопление. Накопление метаболитов каптоприла у пациентов с почечной недостаточностью приводит к развитию более сильного фармакодинамического эффекта и увеличивает продолжительность действия. У таких пациентов доза каптоприла должна быть скорректирована в соответствии с фактическим уровнем почечной недостаточности.
У пациентов с нарушением функции печени ренинангиотензиновая система функционирует нормально. Поскольку каптоприл является лекарством, а не пролекарством, то его эффект сопоставим с эффектом у пациентов с гипертонией без печеночной недостаточности.
У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл выводится медленнее. Таким пациентам прием каптоприла следует начинать с низких доз с последующей коррекцией до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого воз раста и у молодых лиц одинакова. Пациентам пожилого возраста с артери-альной гипертензией и нормальной функцией почек может быть назначена обычная суточная доза каптоприла.

Показания к применению

Артериальная гипертензия: каптоприл показан для лечения артериальной гипертензии от легкой до умеренной степени. При тяжелой степени гипертензии лекарственное средство (ЛС) следует использовать в том случае, если стандартная терапия неэффективна или нецелесообразна.
Сердечная недостаточность: каптоприл показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка. Может применяться в комбинации с диуретиками и при необходимости, препаратами наперстянки и бета-блокаторами.
Пациенты, принимающие дозы более 100 мг в день с или без сопутствующим применением диуретика, пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью должны находится под наблюдением специалиста.
Инфаркт миокарда:
- краткосрочное (4 недели) применение: каптоприл применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта;
- долгосрочная профилактика сердечной недостаточности с клиниче скими проявлениями: применяется для клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40 %).
Тип I диабетической нефропатии: каптоприл показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, или вспомогательным веществам таблеток;
– ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением других ингибиторов АПФ;
– наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
– второй и третий триместры беременности;
– период лактации (грудного вскармливания);
– одновременное применение ЛС с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом особенностей пациента и реакции со стороны артериального давления. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг. Препарат может применяться до, во время или после еды.
ЛС Каптоприл, таблетки 25 мг не делятся. При необходимости назначения ЛС Каптоприл в меньшей дозировке, рекомендуется воспользоваться лекарственным средством другого производителя.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг в сутки в два приема. При необходимости дозу увеличивают постепенно, с интервалом не менее 2 недель, до 100-150 мг в сутки в два приема для достижения необходимого уровня артериального давления. ЛС Каптоприл используют самостоятельно или комбинируют с другими антигипертензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками. При совместной антигипертензивной терапии с тиазидными диуретиками достаточно однократно-го суточного приема.
Для пациентов с выраженной активностью ренинангиотензинальдостероновой системы (РААС) (реноваскулярная гипертензия, гиповолемия, сердечная недостаточность) рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. Постепенно, с интервалом как минимум в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.
Сердечная недостаточность: лечение ЛС Каптоприл сердечной не-достаточности следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза составляет 6,25 мг - 12,5 мг два – три раза в сутки. Титрование в поддерживающей дозе (75-150 мг в день) должно основываться на ре-акции пациента на лечение, клиническом состоянии и переносимости. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг в несколько приемов. Доза должна быть увеличена постепенно, с интервалом по крайней мере 2 недели, чтобы получить возможность оценить реакцию пациента на лечение.
Инфаркт миокарда:
- кратковременное лечение: лечение каптоприлом в стационаре должно быть начато как можно быстрее после появления признаков и/или симптомов у пациентов со стабильной гемодинамикой. Необходимо принять пробную дозу - 6,25 мг, затем через 2 часа - 12,5 мг и через 12 часов - 25 мг. Со следующего дня при гарантированном отсутствии нежелательных гемодинамических реакций необходимо принимать по 100 мг каптоприла в день в два приема в течение 4 недель. Через 4 недели лечения состояние пациента должно быть оценено заново и принято решение о продолжении лечения заболевания в постинфарктном периоде.
- длительное лечение: если лечение каптоприлом не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем по 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Лекарственное средство можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Диабетическая нефропатия I типа: у пациентов с диабетической нефропатией I типа рекомендуемая суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в сутки в несколько приемов.
Нарушение функции почек: поскольку каптоприл выводится в основном через почки, дозировка должна быть уменьшена, а интервал дозирования увеличен для пациентов с почечной недостаточностью.

Если для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется сопутствующая терапия диуретиками, то петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными, чем тиазидные диуретики, которых следует избегать.
Пожилые пациенты: для пациентов пожилого возраста, как и в случае приема других антигипертензивных ЛС, лечение каптоприлом рекомендуется начинать с наименьшей дозы (6,25 мг два раза в сутки), поскольку у данной категории пациентов может быть снижена почечная функция или могут наблюдаться другие сопутствующие заболевания.
Дети и подростки: эффективность и безопасность приема каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не были полностью изучены. Каптоприл может назначаться детям и подросткам только тогда, когда лечение другими антигипертензивными ЛС недостаточно эффективно. Лечение каптоприлом следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза у детей составляет 0,3 мг/кг массы тела. Для пациентов, нуждающихся в специальных мерах предосторожности (дети с нарушением функции почек, недоношенные дети, новорожденные и грудные дети) нчальная доза каптоприла должна составлять 0,15 мг/кг массы тела. Как правило, каптоприл назначают детям 3 раза в день, но доза и интервал должны быть адаптированы индивидуально в зависимости от реакции пациента.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, которые могут возникать во время лечения каптоприлом, подразделяются на следующие группы в порядке убывания:

Частота	Появление побочных эффектов
Очень часто
	≥ 1/100 до < 1/10
	≥ 1/1000 до < 1/100
	≥ 1/10000 до < 1/1000
Очень редко
Частота неизвестна	Не могут быть оценены на основе имеющихся данных

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко : нейропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения со стороны метаболизма и питания
Редко : анорексия.
Очень редко: гиперкалиемия, гипонатриемия и гипогликемия.
Психические расстройства
Часто: нарушение сна.
Очень редко: спутанность сознания, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: нарушения вкуса (обратимые), головокружение.
Редко: сонливость, головные боли и парестезии.
Очень редко: цереброваскулярные инциденты, в том числе инсульт и обмороки.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, сердцебиение.
Очень редко: остановка сердца, кардиогенный шок.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: гипотензия, синдром Рейно, эритема, бледность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: сухой, раздражающий кашель и одышка.
Очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, раздражение желудка, боли в животе, диарея, запоры, сухость во рту, язва желудка, диспепсия.
Редко: стоматит/афтозные язвы, ангионевротический отек тонкого кишечника.
Очень редко: глоссит, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей
Очень редко: нарушение функции печени и холестаз, желтуха, гепатит, некроз печени, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, по-вышение уровня трансаминаз и щелочных фосфатаз в крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд с сыпью или без, сыпь и облысение.
Нечасто: ангионевротический отек.
Очень редко: крапивница, синдром Стивена-Джонса, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пемфигоидная реакция и эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной и кост ной тканей
Очень редко: миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нарушение функции почек, почечная недостаточность, полиурия, олигурия и частое мочеиспускание.
Очень редко: нефротический синдром.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Очень редко: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения
Редко: боль в груди, усталость, недомогание, астения.
Очень редко: лихорадка.
Лабораторные показатели
Очень редко : протеинурия, эозинофилия, повышение уровня калия в сыворотке, снижение сывороточного натрия, повышение мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов, повышение ANA-титра, повышение скорости оседания эритроцитов. Каптоприл может стать причиной ложноположительного анализа мочи на ацетон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Калийсберегаюшие диуретики или калий: ингибиторы АПФ снижают потери калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид) могут приводить к существенному повышению сывороточного калия. Если показано сочетанное применение этих ЛС, например, при гипокалиемии, следует применять их с осторожностью и постоянно контролировать уровень калия в сыворотке.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики): назначение высоких доз диуретиков может привести к падению объема циркулирующей крови и риску развития гипотонии при последующем назначении лекарственного средства Каптоприл. В то же время не выявлено лекарственного взаимодействия с гидрохлортиазидом и фуросемидом.
Другие антигипертензивные ЛС: каптоприл продемонстрировал безопасность при сочетанном введении других антигипертензивных ЛС (бета-блокаторы и пролонгированные блокаторы кальциевых каналов). В сочетании с нитроглицерином и другими вазодилататорами применять с осторожностью.
Альфа-блокаторы: сопутствующее применение лекарственных средств, блокирующих альфа-адренорецепторы, может увеличить антигипертензивный эффект каптоприла и повысить риск развития ортостатической гипотензии.
Лечение острого инфаркта миокарда: каптоприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами у пациентов с инфарктом миокарда.
Литий: обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичность были зарегистрированы при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повысить риск токсичности лития и усилить и без того повышенный риск токсичности лития в сочетании с ингибиторами АПФ. Использование каптоприла с литием не рекомендуется, но если комбинация окажется необходимой, то следует проводить тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.
Трициклические антидепрессанты/антипсихотические ЛС: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых трициклических антидепрессантов и нейролептиков. Возможна постуральная гипотензия.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические и иммуносупрессивные ЛС: одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к по-вышенному риску лейкопении, особенно когда последние используются в дозах выше рекомендуемых.
Нестероидные противовоспалительные ЛС: описаны случаи, когда нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия, при этом может наблюдаться снижение почечной функции. Эти эффекты обратимы. Редко может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушениями функции почек (пожилые пациенты или у пациентов с обезвоживанием). При длительном приеме НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики: возможно снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов.
Противодиабетические ЛС: фармакологические исследования показали, что у больных сахарным диабетом ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать глюкозоснижающий эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, таких как сульфонилмочевина.
на основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II) или алискирена не рекомендуется, особенно пациентам с диабетической нефропатией. У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²) одновременное применение алискирена с ингибиторами АПФ или БРА II противопоказано. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Меры предосторожности

Гипотония: редко наблюдается у пациентов с неосложненной гипертонией. Симптоматическая гипотония более типична для гипертоников со сниженным объемом крови и/или гипонатриемией в результате интенсивной диуретической терапии, низкого потребления соли, диареи, рвоты или гемодиализа. Сниженный объем крови и натрия необходимо скорректировать пе-ред применением ЛС Каптоприл, причем низкие стартовые дозы являются предпочтительными.
Следует помнить что, как и во всех случаях применения антигипертензивных ЛС, снижение повышенного артериального давления у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскуляторными заболеваниями сопряжено с повышением риска инфаркта миокарда или инсульта. При развитии гипотонии, пациента следует привести в горизонтальное положение. Для восполнения объема крови может потребоваться внутривенное введение физиологического раствора.
Реноваскулярная гипертензия: в случае поражения почек (клиренс креатинина - 40 мл/мин) начальная доза каптоприла определяется в соответствии с клиренсом креатинина.
Гиперчувствительность. Ангионевротический отек: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, гортани или глотки может возникать у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, включая лекарственное средство Каптоприл. Это может произойти во время лечения в любой момент времени. Однако, в редких случаях, тяжелый ангионевротический отек может развиться и после длительного лечения ингибитором АПФ. В таких случаях следует незамедлительно прекратить прием лекарственного средства Каптоприл, а также необходимо установить соответствующее наблюдение за пациентом до тех пор, пока симптомы ангионевротического отека не будут полностью устранены. В тех случаях, когда область отека ограничивается лицом и губами, состояние обычно нормализуется без лечения, хотя для облегчения симптомов можно принимать антигистаминные лекарственные средства.
Учитывая опасность отека языка, глотки, гортани, предпочтительно лечение в условиях отделения интенсивной терапии. При отеке в области языка, глотки или гортани, который может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует назначить соответствующее лечение, которое может включать введение подкожно раствора адреналина 1:1000 (от 0,3 мл до 0,5 мл) и/или принятие необходимых мер для скорейшего обеспечения свободной проходимости дыхательных путей. Госпитализация и наблюдение должны осуществляться, как минимум, в течение 12-24 часов до полного исчезновения симптомов отека.
Имеются сведения о том, что у пациентов, имеющих черный цвет кожи, принимавших ингибиторы АПФ, наблюдается более высокая частота возникновения ангионевротического отека по сравнению с пациентами с другим цветом кожи.
Пациенты, у которых ранее случались ангионевротические отеки по причинам, не связанным с лечением ингибиторами АПФ, подвергаются повышенному риску возникновения ангионевротического отека при приеме ингибитора АПФ. Имеются сведения о редких случаях появления ангионевротического отека кишечника у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ. Такие пациенты жаловались на боль в области живота (которая сопровождалась или не сопровождалась тошнотой или рвотой); в некоторых случаях не было предшествующего ангионевротического отека лица, и уровни C-1-эстеразы были в норме. Наличие ангионевротического отека было диагностировано с помощью соответствующих процедур, включая внутрибрюшную компьютерную томографию, и УЗИ, а также при хирургическом вмешательстве. Симптомы устранялись после отмены ингибитора АПФ. Ангионевротический отек кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ.
Кашель: кашель часто наблюдается при приеме ингибиторов АПФ. Этот кашель непродуктивный, исчезает при прекращении приема ингибитора АПФ.
Печеночная недостаточность: редкое осложнение. Это осложнение при приеме ингибиторов АПФ наблюдалось в сочетании с холестатической желтухой и прогрессирующим молниеносным гепатонекрозом (иногда летальным). Механизм развития синдрома неизвестен. При развитии желтухи и значительном повышении активности печеночных ферментов следует пре-кратить прием ингибиторов АПФ.
Гиперкалиемия: у некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, наблюдается повышение сывороточного калия. Гиперкалиемия может развиваться у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при применении калийсберегающих диуретиков и других ЛС, повышающих калий (например, гепарин). В этих случаях рекомендуется контроль калия в сыворотке крови.
Литий: комбинация каптоприла и лития не рекомендуется.
Аортальный и митральный стеноз/обструктивная кардиомиопатия: ингибиторы АПФ принимать с осторожностью.
Нейтропения/агранулоцитоз: при приеме ингибиторов АПФ, включая каптоприл, зарегистрированы случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и другими осложняющими факторами, нейтропения встречается очень редко.
Каптоприл следует использовать с особой осторожностью у пациентов с коллагенозами, сосудистыми заболеваниями, при иммунодепрессантной терапии, лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или в сочетании этих осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекции, которые в ряде случаев были резистентны к интенсивной антибактериальной терапии.
Если каптоприл используется у таких пациентов, необходимо контро-лировать количество лейкоцитов до начала лечения и затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом и периодически после это-го.
Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы о необходимости сообщать о любых признаках инфекции (например, боль в горле, повышение температуры). ЛС Каптоприл следует отменить, если имеется нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мм³). У большинства больных количество нейтрофилов быстро возвращается к норме при прекращении приема каптоприла.
Протеинурия: протеинурия может появиться у пациентов с почечной недостаточностью функции или в ответ на высокие дозы ингибиторов АПФ (>150 мг/день). Нефротический синдром возникает у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла.
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: угрожающие жизни анафилактические реакции отмечаются редко у пациентов, которым проводится десенсибилизация на фоне приема каптоприла. Развитие этих ре-акций удается избежать, если при десенсибилизации временно отменяют каптоприл. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации на фоне приема ЛС Каптоприл.
Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ: сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопрочных мембран (например, AN 69) и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивное ЛС другого класса.
Риск гипокалиемии: при одновременном применении ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не может быть исключен риск развития гипокалиемии. Следует проводить регулярный мониторинг уровня калия.
Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах может возникнуть гипотония при применении анестетиков. Гипотония может быть устранена коррекцией циркулирующего объема крови.
Больные сахарным диабетом: в первые месяцы приема ингибиторв АПФ пациентами с сахарным диабетом необходимо более тщательно контролировать сахар в крови.
Расовая принадлежность: как и другие ингибиторы АПФ, каптоприл менее эффективен в снижении артериального давления у пациентов с темным цветом кожи, чем у пациентов европеоидной расы вследствие преобладания низких фракций ренина у пациентов с темным цветом кожи.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС): двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая ост-рую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II, или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применением ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению лекарственных средств Кандесартан или Валсартан в качестве дополни-тельной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Лабораторные исследования: каптоприл может вызвать ложноположительную реакцию мочи на ацетон.
Вспомогательные вещества: лекарственное средство содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение данного лекарственного средства не рекомендуется.

Каптоприл

Международное непатентованное название

Каптоприл

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» - на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.

Код АТХ С09АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров - брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.

Показания к применению

артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у

пациентов после перенесенного инфаркта миокарда

диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза по 6,25 -12,5 мг 2 - 3 раза в сутки с последующим повышением каждые 2-3 недели, до поддерживающей дозы 25 мг 2-3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Нарушение функции левого желудочка

Лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза каптоприла составляет 6.25 мг/сут в первый день. Затем, на следующий день, она увеличивается до 12.5 мг три раза в день в течение двух дней с постепенным увеличением до 25 - 50 мг каптоприла три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель. В случае симптоматической гипотензии, как при сердечной недостаточности, доза диуретиков и/или других сопутствующих вазодилататоров может быть уменьшена, с тем чтобы достичь устойчивого состояния дозы каптоприла.

Максимальная суточная доза - 150 мг.

Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете

Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.

При нарушении функции почек

Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.

Длительность лечения определяется лечащим врачом в каждом конкретном случае в зависимости от патологии.

Пожилые больные

У больных пожилого возраста начальная доза составляет 6,25 мг два раза в сутки. Пожилым больным доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность нарушения функции почек или других органов.

Побочные действия

Часто

головокружение, нарушения сна

сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлический или

соленый привкус, самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после

начала лечения), тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор

гипонатриемия

сухой кашель, одышка

кожная сыпь, зуд

алопеция

Нечасто

тахикардия, сердцебиение, боли в груди, тахиаритмия, стенокардия

артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы

бледность кожных покровов

чувство усталости, астения

Редко

анорексия

почечная недостаточность, полиурия, олигурия, протеинурия, учащенное мочеиспускание

головная боль, сонливость, парестезии

стоматит, афтозные язвы слизистой оболочки рта

отек Квинке

Очень редко

нефротический синдром

нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, эозинофилия, лейкопения, положительный титр антинуклеарных антител, повышение СОЭ

гиперкалиемия, гипогликемия

бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония

глоссит, язва желудка, панкреатит

нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных клеток, увеличение уровня печеночных трансаминаз, билирубина

ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, эритродермия, пузырчатка

миалгии, артралгии

импотенция, гинекомастия

спутанность сознания, депрессия

нарушение мозгового кровообращения, в том числе инсульт и обмороки

нарушение зрения

остановка сердца, кардиогенный шок

крапивница

нефротический синдром

лихорадка

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата

ангионевротический отек в анамнезе или другие сосудистые отеки (например, вследствие предыдущей терапии ингибиторами АКФ)

стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при одной почке)

состояние после трансплантации почек

гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или, гипертрофическая кардиомиопатия

первичный гиперальдостеронизм

гиперкалиемия, прогрессирующая аритмия

беременность и период лактации

детский возраст до 18 лет

наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lарр-лактозы, мальабсорбация глюкозы-галактозы

аферез липопротеинов низкой плотности с применением декстрансульфата (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции)

десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции - падение артериального давления, удушье, рвота, аллергические кожные реакции)

диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока

совместное применение с алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или ХПН (СКФ менее 60 мл/мин).

Каптоприл можно применять только после очень тщательного сопоставления возможной пользы и риска в условиях регулярного контроля клинических и лабораторных показателей при:

тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/

• клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут)

  клинически значимых нарушениях электролитного баланса

  первичном заболевании печени или печеночной недостаточности

  нарушении иммунной реакции или коллагенозах (например, системная красная волчанка, склеродермия)

  одновременной системной терапии лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции (например, кортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринолом, прокаинамидом или литием.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Каптоприла с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. Диуретики, вазодилятаторы, анестетики усиливают гипотензивный эффект Каптоприла.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение антигипертензивного эффекта, а также проявление аддитивного эффекта на увеличение калия в сыворотке крови, тогда как функция почек может снижаться. Эти эффекты обратимы. Однако, в редких случаях, у пациентов с нарушениями функций почек и у пожилых пациентов возможна острая почечная недостаточность.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками и антипсихотическими средствами возможно развитие ортостатической гипотензии.

Антациды уменьшают биодоступность Каптоприла на 45%, увеличивают время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5 часа и замедляют развитие антигипертензивного эффекта.

Каптоприл снижает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) и может вызвать развитие гипергликемии.

При применении альфа-блокаторов возможно увеличение антигипертензивных эффектов Каптоприла и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, возможно усиление гипотензивного действия Каптоприла.

При одновременном применении с нитроглицерином и другими нитратами или вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Одновременное применение аллопуринола, прокаинамида, цитостатиков или иммунодепрессантов с ингибиторами АКФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно, при несоблюдении рекомендованных доз.

Одновременное применение лития с ингибиторами АКФ ведет к повышению концентрации лития в сыворотке крови. Использование Каптоприла с литием не рекомендуется, но, если это необходимо, проводится тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Особые указания

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

В редких случаях при неосложненной артериальной гипертензии могут наблюдаться признаки гипотензии.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития артериальной гипотензии.

С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.

Кашель при назначении ингибиторов АКФ является непродуктивным, стойким, и проходит после прекращения терапии.

В редких случаях, после длительного лечения ингибиторами АКФ, в том числе и Каптоприлом, может развиться тяжелый отек Квинке. В данном случае требуется незамедлительная отмена препарата и проведение соответствующей терапии.

Во время терапии Каптоприлом необходим регулярный мониторинг артериального давления, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Каптоприла.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболия, ангионевротический отек, нарушения водно-электролитного баланса.