Фликсотид 250 инструкция по применению. Инструкция по применению фликсотида для ингаляций
Форма выпуска
Состав
Действующее вещество: ФлутиказонКонцентрация действующего вещества (мкг): 125 мкг
Фармакологический эффект
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата (при применении в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.В терапевтических дозах влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему незначительно, и данный эффект не считается клинически значимым.Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.
Фармакокинетика
ВсасываниеАбсолютная биодоступность флутиказона пропионата при применении в виде дозированного аэрозоля для ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10.9%. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев.Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.РаспределениеСвязывание с белками плазмы умеренно высокое, составляет 91%.Флутиказона пропионат имеет большой Vd в равновесном состоянии - около 300 л.МетаболизмФлутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции флутиказона пропионата, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4.ВыведениеФармакокинетика флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин). T1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс - менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.
Показания
Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы (в т. ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС) у взрослых и детей 1 года и старше; - лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых.
Противопоказания
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
ФертильностьОтсутствуют данные по влиянию на фертильность у человека. В исследованиях на животных не было выявлено влияния флутиказона пропионата на фертильность самцов или самок.БеременностьДанные о применении препарата у беременных женщин ограничены. Применение флутиказона пропионата во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития (СВПР) после применения флутиказона пропионата по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами в течение I триместра беременности.Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдаются только эффекты, характерные для ГКС.Период грудного вскармливанияВыделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось.Когда после п/к введения препарата лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказона пропионат был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови у пациентов, скорее всего, будут низкими.Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка
Способ применения и дозы
Фликсотид предназначен только для ингаляционного применения. Фликсотид является средством профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. При базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы терапевтический эффект Фликсотида наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не применяли ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата. Для взрослых и подростков старше 16 лет начальная доза при бронхиальной астме легкого течения - по 100-250 мкг 2 раза/сут, средней степени тяжести - по 250-500 мкг 2 раза/сут, тяжелого течения - по 500-1000 мкг 2 раза/сут. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы. У детей старше 4 лет рекомендуется применять аэрозоль, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы. Детям в возрасте от 1 года до 4 лет рекомендуется назначать 100 мкг 2 раза/сут. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста). Препарат вводят с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например Бэбихалер). Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы. Для лечения хронической обструктивной болезни легких взрослым рекомендуется назначать по 500 мкг 2 раза/сут. Пациентам с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Местные реакции: возможны кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм. Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, ангионевротический отек, диспноэ или бронхоспазм, анафилактические реакции. Системные реакции: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы. Имеются также очень редкие сообщения о гипергликемии. Возможны: психические расстройства (беспокойство, расстройства сна, изменения в поведении, в т. ч. гиперактивность и раздражительность /в основном у детей/); часто - кровоподтеки, пневмония у пациентов с ХОБЛ.
Передозировка
Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.
Взаимодействие с другими препаратами
При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов. включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Особые указания
Повышение частоты применения ингаляционных бета2-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется.Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки активного вещества в легкие.При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания.Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечениковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел Передозировка).В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.Как и у большинства средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика.Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВлияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно.
Аэрозоль Фликсотид
К вспомогательным веществам относится пропеллент GR106642X.
Ингалятор Фликсотид может содержать 60 доз или 120 доз. В составе препарата отсутствует фреон .
Небулы Фликсотид
1 небула (2мл суспензии) для ингаляций Фликсотид может содержать 0,5 и 2 мл флутиказона пропионата .
К вспомогательным веществам относятся: сорбитан монолаурат, полисорбат 20, натрия фосфат моноосновный дигидрат, безводный двуосновный фосфат натрия, а также хлорид натрия и вода для инъекций.
Форма выпуска
Аэрозоль Фликсотид
Аэрозоль для ингаляций Фликсотид выпускается в виде суспензии белого цвета, которая помещена в металлический ингалятор. Ингалятор имеет вогнутое основание и дозирующее устройство, снабженное распылителем. При покупке данного лекарственного препарата обратите внимание на то, чтобы на поверхности ингалятора и клапане не было видимых дефектов.
Алюминиевые ингаляторы вместе с дозирующим устройством и подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.
Небулы Фликсотид
Суспензия для ингаляций также может быть помещена по 2мл в небулы, которые по 5 штук упакованы в алюминиевые пакеты.
Алюминиевые пакеты по 2 штуки вместе с подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.
Фармакологическое действие
Препарат Фликсотид является ГКС для ингаляций, которое оказывает как выраженное противовоспалительное, так и сильное противоаллергическое действие.
Специалисты советуют применять данное лекарственное средство в курсе лечения на различных стадиях, эмфиземы , а также других заболеваний, которые причиной возникновения которых является обструкция дыхательных путей.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Флутиказона пропионат оказывает воздействие на пролиферацию не только тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов, но и макрофагов и нейтрофилов. Также флутиказон способствует снижению продукции таких биологически активных веществ, как гистамин простагландины , лейкотриены , цитокины , а также высвобождению медиаторов воспаления.
Высокую эффективность показал препарат при ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), что позволяет снизить необходимость приема дополнительного курса ГКС в виде таблеток и повысить качество жизни пациента.
Системное действие пропионат флутиказона незначительно: при приеме в терапевтических дозах препарат не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему .
Особенность данного препарата является то, что флутиказон способствует восстановлению реакции пациента на бронходилататоры, что позволяет значительно снизить частоту их использования.
Терапевтический эффект после ингаляции проявляется через 24 часов, а достигает своего пика через примерно 2 недели и более после начала приема препарата. Эффект отмены длится несколько дней.
Всасывание
После ингаляции биодоступность пропионата флутиказона достигает10-30% в зависимости от того какой тип ингалятора используется. Процесс абсорбции проходит в легких. Обратите внимание на то, что часть дозы препарата может быть проглочена, но ее воздействие минимально, так как флутиказон плохо растворяется в воде.
Распределение
Связь с белками плазмы достаточно высокая и составляет более 91%. Пропионат флутиказона обладает большим Vd, который достигает 300 литров.
Метаболизм
Выведение
Флутиказону свойственен достаточно высокий плазменный клиренс. Он имеет отметку 1150 мл/мин. T1/2 достигает 8 часов. Почечный клиренс флутиказона варьируется между 0,1 и 0.2%. Препарат выводится мочой (менее 5%).
Показания к применению
- при бронхиальной астме (базисная противовоспалительная терапия);
- при хронической обструктивной болезни легких .
Противопоказания
- при острых бронхоспазмах ;
- при астматическом статусе (в качестве основного лекарственного средства);
- при бронхите неастматической природы ;
- детям в возрасте до 1 года;
- при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.
С особой осторожностью следует применять Фликсотид:
Фликсотид используется только при длительном лечении бронхиальной астмы , а не для того, чтобы исключительно купировать приступы. Для купирования сильных приступов специалисты назначают ингаляционные бронходилататоры, которые имеют короткое действие.
Следует всегда помнить о том, что внезапное и сильно прогрессирующее ухудшение астмы может стать серьезной угрозой для жизни. В случае, если потребность в применении бронходилататоров короткого действия увеличивается, необходимо обратиться к врачу и пересмотреть схему лечения.
Врачи советуют избегать резкой отмены препарата Фликсотид.
Необходимо обязательно проверить есть ли у пациента навыки правильного использования ингалятора.
При переводе пациентов, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой с системных ГКС на флутиказон необходимо особое внимание обратить на то, как проходит процесс восстановления функций надпочечников.
Обязателен регулярный контроль функции коры надпочечников и соблюдение максимальной осторожности в случае снижения доз системных ГКС.
Многие пациенты после того, как начали снижать дозу системных ГКС, жалуются на общее недомогание, но оно не должно стать причиной отмены перехода в том случае, если у пациента отсутствуют признаки надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется при постепенной отмене системных ГКС на фоне флутиказона иметь при себе карточку, на которой будет указано то, что при стрессовой ситуации может срочно понадобиться дополнительная доза ГКС.
При переходе на ингаляционную терапию пациент может ощущать сильный дискомфорт от гиперэозинофилии (например, от синдрома Черджа-Стросс ), а также от обострения сопутствующих аллергических заболеваний (например, ).
Обратите внимание на то, что данный препарат может частично потерять свою при охлаждении.
Использование в педиатрии
При длительном использовании ингаляционного ГКС динамика роста детей должна постоянно контролироваться.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фликсотида можно использовать при управлении автомобилем и работе с техникой, так как его воздействие на эти способности минимально.
Побочные эффекты
В курсе лечения препаратом Фликсотид пациенты могут ощущать дискомфорт:
- от кандидоза полости рта и глотки;
- от охриплости ;
- от парадоксального бронхоспазма ;
- от появления аллергических реакций (кожной сыпи, диспноэ или бронхоспазмов, анафилактических реакций );
- от понижения функции коры надпочечников;
- от остеопороза ;
- от задержки роста (у детей);
- от ;
- от повышения внутриглазного давления .
Инструкция по применению Фликсотида
Аэрозоль Фликсотид
В соответствии с инструкцией на Фликсотид данный препарат не следует применять для лечения детей в возрасте до 1 года.
В курсе лечения детей возрастом старше 4 лет специалисты рекомендуют использовать аэрозоль, который содержит 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Следует применять по 50-100 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза должна определяться врачом и зависит она от общего состояния пациента. В ходе лечения и с учетом индивидуальной реакции пациента на препарат доза для ингаляций может быть как увеличена, так и уменьшена.
Обратите внимание на то, что при лечении детей младшего возраста необходимы более высокие дозы препарата по сравнению с дозами, которые применяются при лечении детей старшего возраста. Это связано с тем, что у детей младшего возраста значительно снижено поступление препарата при ингаляционном введении за счет меньшего просвета бронхов, применения спейсера, а также интенсивного носового дыхания.
Препарат необходимо вводить используя ингалятор через спейсер с маской.
Взрослым и подросткам старше 16 лет прописывают от 100 мкг до 250 мкг Фриксотида 2 раза в сутки в качестве начальной дозы при бронхиальной астме легкой степени . При среднем течении заболевания рекомендуется принимать от 250 до 500 мкг 2 раза в сутки. При тяжелой степени заболевания назначают от 500 мкг до 1000 мкг 2 раза в сутки. В ходе лечения дозы препарата могут варьироваться как в меньшую, так и большую стороны.
Небулы Фликсотид
Фликсотид в небулах используют как для пероральных (с помощью мундштука), так и назальных (с помощью лицевой маски) ингаляций. Лекарственное средство назначают в виде аэрозоля из небулайзера. Следует использовать исключительно струйный небулайзер и отказаться от применения ультразвукового. В случае необходимости разрешается перед ингаляцией разводить суспензию Фликсотид в физиологическом растворе натрия хлорида.
Схема лечения для детей в возрасте от 4 до 16 лет включает в себя 1 мг флютиказона 2 раза в сутки. Взрослым и подросткам старше 16 лет обычно назначают дозу, которая варьируется между 0,5 мг и 2 мг флютиказона 2 раза в сутки. Рекомендуется использовать максимальные дозы препарата на протяжении только 7 дней после приступа, а далее дозы флютиказона необходимо плавно снизить.
Передозировка
При острой передозировке может возникнуть временное снижение функции коры надпочечников . В этой ситуации чаще всего не требуется экстренная терапия в связи с тем, что функция коры надпочечников может восстанавливаться на протяжении нескольких дней.
Принимая Фликсотид в больших дозах на протяжении долгого времени, можно сильно навредить функциям коры надпочечников. Очень редкие, но все же присутствуют, сообщения о том, что прием препарата в течение нескольких лет или месяцев спровоцировал у детей развитие адреналового криза , которому характерны такие симптомы, как судорожное состояние, угнетение сознания и гипогликемия .
Обратите внимание на то, что причиной возникновения острого адреналового криза могут стать тяжелые травмы, хирургические вмешательства, инфекции, а также внезапное снижение дозы флутиказона .
Если пациент получает дозу, которая превышает рекомендованную, то ее необходимо постепенно уменьшить.
Взаимодействие
Взаимодействие Фликсотида с другими лекарственными средствами минимально за счет того, что концентрация флутиказона пропионата в плазме крови достаточно низкая.
С особой осторожностью следует принимать Фликсотид совместно с ингибиторами фермента CYP3A4 , так как это может стать причиной усиления системного воздействия Фликсотида.
Условия продажи
Фликсотид можно приобрести в аптеке по рецепту врача.
Условия хранения
Независимо от того в какой форме выпущен препарат Фликсотид его необходимо хранить в помещениях, где температура не превышает 25 °C, вдали от прямого солнечного света.
Ни в коем случае нельзя замораживать лекарственное средство, так как оно полностью утратит свою эффективность.
Небулы, которые вынуты из алюминиевого пакета, необходимо использовать в течение 28 дней и хранить исключительно в защищенном от солнечных лучей месте.
После того, как небула вскрыта, её можно хранить в вертикальном положении максимум 12 часов при температуре, не превышающей 15 °C.
Срок годности
Фликсотид хранится 2 года при соблюдении условий хранения.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:На данный момент наиболее популярными аналогами препарата Фликсотид являются: Содерм, Дезоксикортикостерона триметилацетат и Фторометолон . Хорошо себя зарекомендовали также Фторгидрокортизона ацетат и Дексокорт .
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в ингаляторах (с дозирующим устройством); в коробке картонной 1 комплект.
Описание лекарственной формы
Металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабженный распылителем. Содержимое ингалятора — белая или почти белая суспензия.
Характеристика
ГКС местного действия.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоаллергическое, противовоспалительное местное, глюкокортикоидное .Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, ПГ , лейкотриенов, цитокинов).
Фармакодинамика
Уменьшает выраженность симптомов и снижает частоту обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, снижает необходимость назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС , характеризуется повышением качества жизни пациента. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект проявляется в течение 24 ч после ингаляционного применения, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены препарата.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения абсолютная биодоступность — 10-30% (в зависимости от системы доставки препарата). Абсорбируется преимущественно в легких. При проглатывании части ингалированной дозы, системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при всасывании из ЖКТ составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Связывание с белками плазмы составляет 91%. Имеет большой объем распределения (около 300 л). Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома P450 с образованием неактивного метаболита. Почечный клиренс незначителен (менее 0,2%). Имеет высокий плазменный Cl — 1150 мл/мин. T 1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой в виде метаболита (менее 5%).
Показания препарата Фликсотид ®
Бронхиальная астма (базисная противовоспалительная терапия) у взрослых и детей 1 г и старше (в т.ч. с тяжелым течением заболевания, с зависимостью от системных ГКС), хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы, детский возраст (до 1 года).
С осторожностью, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Кандидоз полости рта и глотки, охриплость (после ингаляции необходимо полоскать рот и горло водой), парадоксальный бронхоспазм (требует отмены препарата, и продолжения терапии другими средствами); редко — развитие аллергических реакций (кожная сыпь, ангионевротический отек, диспноэ или бронхоспазм, анафилактические реакции); возможно понижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
Взаимодействие
При одновременном назначении с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир) возможно повышение системного действия флутиказона пропионата (следует соблюдать осторожность).
Способ применения и дозы
Ингаляционно , после ингаляций следует прополоскать рот водой.
Бронхиальная астма. Взрослым и подросткам старше 16 лет: по 100-1000 мкг 2 раза в день, в зависимости от тяжести заболевания: легкая форма астмы — 100-250 мкг, средняя форма — 250-500 мкг, тяжелая форма — 500-1000 мкг. В зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу либо увеличивают до появления клинического эффекта либо снижают до минимальной эффективной дозы.
Детям старше 4 лет (только в форме аэрозоля для ингаляций, дозированного по 50 мкг флутиказона в одной дозе): рекомендуемая доза 50-100 мкг 2 раза в день.
Детям от 1 года до 4 лет: (только в форме аэрозоля для ингаляций дозированного по 50 мкг флутиказона в одной дозе): по 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (применение спейсера, меньший просвет бронхов, интенсивное носовое дыхание). Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской («Бэбихалер»).
Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослым, по 500 мкг 2 раза в день.
Передозировка
Симптомы: острая — временное снижение функции коры надпочечников; хроническая — подавление функции коры надпочечников.
Лечение: хроническая передозировка — проведение мониторинга резервной функции коры надпочечников (лечение препаратом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта).
Меры предосторожности
При отсутствии эффекта или резком обострении бронхиальной астмы следует увеличить дозу препарата и при необходимости назначить пероральные стероиды и/или антибиотики при развитии инфекции. У пациентов, принимавших системные стероиды, переход на ингаляции должен проходить на фоне постепенной отмены системных препаратов. Постепенное снижение дозы системных глюкокортикоидов следует начинать через неделю после начала применения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или других глюкокортикоидов в эквивалентных дозах) менее 10 мг/сут, снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалом не менее 1 нед . При поддерживающей дозе преднизолона свыше 10 мг/сут — в больших дозах с интервалом в 1 нед .
Нельзя резко прекращать лечение Фликсотидом. С осторожностью используют при туберкулезе легких. Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих препарат длительное время.
В редких случаях при переводе пациентов с приема системных глюкокортикоидов на ингаляционную терапию могут развиваться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией; могут также обостряться сопутствующие аллергические заболевания (аллергический ринит, экзема), которые ранее подавлялись системными препаратами. В этих случаях необходимо симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия. При необходимости на протяжении всего курса лечения можно назначать местную противогрибковую терапию.
Особые указания
Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы.
Препарат необходимо принимать регулярно в течение всего курса лечения даже при отсутствии симптомов заболевания.
Эффект снижается при охлаждении баллончика.
Производитель
«ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА», Польша.
Условия хранения препарата Фликсотид ®
При температуре не выше 30 °C. Не замораживать и не допускать воздействия прямых солнечных лучей.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фликсотид ®
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| J42 Хронический бронхит неуточненный | Аллергический бронхит |
| Астмоидный бронхит | |
| Бронхит аллергический | |
| Бронхит астматический | |
| Бронхит хронический | |
| Воспалительное заболевание дыхательных путей | |
| Заболевание бронхов | |
| Катар курильщика | |
| Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов | |
| Обострение хронического бронхита | |
| Рецидивирующий бронхит | |
| Хронические бронхиты | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Хронический бронхит | |
| Хронический бронхит курильщиков | |
| Хронический спастический бронхит | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы |
Фликсотид
(Фликсотид Небулы, Фликсотид Дискус и Фликсотид Эвохалер) - препарат для ингаляционного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие на легкие. В состав препарата Фликсотид входит активный компонент - флютиказона пропионат - глюкокортикостероидное лекарственное средство, способствующее снижению частоты приступов астмы, уменьшению выраженности обструкции у пациентов с хроническими заболеваниями легких, а также улучшению функции легких. При применении препарата Фликсотид выраженный терапевтический эффект развивается на 4-7 день терапии, хотя улучшение состояния пациента может отмечаться уже спустя 24 часа после начала терапии. При ингаляционном введении биодоступность флютиказона пропионата варьируется от 10 до 30%. Некоторая часть препарата при ингаляции попадает в пищеварительный тракт, однако, учитывая биодоступность флютиказона пропионата при пероральном применении (менее 1%), это не имеет существенного значения. Системная абсорбция флютиказона при ингаляционном применении прямо пропорциональна дозе. Часть препарата, попавшая в системный кровоток, быстро метаболизируется до неактивных веществ и выводится преимущественно почками. Период полувыведения флютиказона пропионата достигает 8 часов.
Показания к применению
Препарат Фликсотид предназначен для терапии пациентов, страдающих тяжелой формой бронхиальной астмы и бронхиальной астмой средней степени тяжести (в том числе пациентов, принимающих системные кортикостероиды). Препарат Фликсотид, в таком случае, следует применять постоянно для профилактики приступов бронхиальной астмы. Препарат Фликсотид Дискус и Фликсотид Эвохалер также может быть назначен пациентам, страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких (с целью улучшения функции легких и снижения выраженности обструкции).Способ применения
Фликсотид Дискус :Препарат предназначен для ингаляционного применения. Для достижения необходимого терапевтического эффекта препарат Фликсотид Дискус следует использовать регулярно, в том числе в период ремиссии. Продолжительность применения и дозы флютиказона пропионата определяет врач.
Взрослым при бронхиальной астме, как правило, назначают 100-1000мкг флютиказона пропионата дважды в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Применение препарата следует начинать с минимальных эффективных доз, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают.
Если пациент ранее получал беклометазона дипропионат, то флютиказон следует назначать в суточной дозе соответствующей 50% суточной дозы беклометазона.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Фликсотид Дискус составляет 2000мкг.
Детям старше 4 лет при бронхиальной астме, как правило, назначают 50-100мкг флютиказона пропионата дважды в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 200мкг флютиказона дважды в сутки.
В случае если спустя 3-6 месяцев после начала терапии препаратом Фликсотид Дискус не отмечается улучшения состояния пациента, следует изменить схему лечения.
Фликсотид Эвохалер :
Препарат предназначен для ингаляционного применения. Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Фликсотид Эвохалер следует применять регулярно. Перед первым применением препарата Фликсотид Эвохалер, а также, в случае если препарат не применяли более 7 дней, следует несколько раз распылить препарат для достижения равномерного дозирования. Перед каждым применением следует встряхивать флакон. Распыление аэрозоля следует проводить во время медленного вдоха. Рекомендуется чистить мундштук не реже 1 раза в неделю.
При расчете дозы препарата следует учитывать, что разовая доза флютиказона должна соответствовать 2 распылениям препарата Фликсотид Эвохалер.
Взрослым при бронхиальной астме, как правило, назначают 100-1000мкг флютиказона пропионата дважды в сутки. Применение препарата следует начинать с минимальных эффективных доз, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают.
Если пациент ранее получал беклометазона дипропионат, рекомендованная суточная доза флютиказона должна соответствовать 50% суточной дозы беклометазона.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Фликсотид Эвохалер составляет 2000мкг.
Детям старше 4 лет при бронхиальной астме, как правило, назначают 50-100мкг флютиказона пропионата дважды в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают.
Максимальная рекомендованная суточная доза для детей старше 4 лет составляет 400мкг.
Взрослым при хронических обструктивных заболеваниях легких, как правило, назначают по 500мкг флютиказона дважды в сутки.
В случае если спустя 3-6 месяцев после начала терапии препаратом Фликсотид Эвохалер не отмечается улучшения состояния пациента, следует изменить схему лечения.
Детям от 1 до 4 лет при бронхиальной астме, как правило, назначают по 100мкг флютиказона дважды в день (ингаляцию проводят с помощью педиатрического спайсера "Бебихалер").
Фликсотид Небулы :
Препарат применяют для пероральных (с использованием мундштука) или назальных (с использованием лицевой маски) ингаляций.
Препарат могут назначать в качестве аэрозоля из струйного небулайзера. Не следует использовать ультразвуковые небулайзеры. При необходимости продолжительного введения или введения малых доз флютиказона непосредственно перед ингаляцией допускается разведение суспензии в физиологическом растворе натрия хлорида. Продолжительность применения и дозы флютиказона определяет врач.
Взрослым и детям старше 16 лет, как правило, назначают 0,5-2мг флютиказона дважды в сутки. Максимальные дозы следует использовать в течение 7 дней после приступа бронхиальной астмы, после чего дозу флютиказона рекомендуется постепенно снижать. После улучшения состояния пациента допускается переход с использования препарата Фликсотид Небулы на Фликсотид Дискус или Фликсотид Эвохалер.
Детям от 4 до 16 лет, как правило, назначают по 1мг флютиказона дважды в сутки.
Независимо от формы выпуска прекращение терапии флютиказона пропионатом должно проводиться путем постепенного снижения дозы.
Побочные действия
При применении препарата Фликсотид у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, вызванных флютиказона пропионатом:Со стороны дыхательной системы: охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм (при развитии бронхоспазма следует немедленно ввести бронходилататоры быстрого действия). Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: задержка роста у детей, глаукома, катаракта, нарушение минерализации костной ткани, увеличение уровня глюкозы в плазме крови. Также возможно развитие синдрома Кушинга и угнетения надпочечников (следует регулярно контролировать функцию надпочечников в период терапии флютиказона пропионатом).
Со стороны центральной нервной системы: гиперактивность, повышенная возбудимость, нарушения сна, чувство беспричинной тревоги. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, одышка, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Другие: оральный кандидоз (для снижения риска развития рекомендуется полоскать ротовую полость водой после каждого применения препарата). Флютиказона пропионат может маскировать симптомы экзантемы, аллергического ринита или других аллергических заболеваний.
Противопоказания
:Фликсотид не следует назначать пациентам с индивидуальной непереносимостью флютиказона пропионата или других компонентов препарата. Фликсотид не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Рекомендуется с осторожностью назначать кортикостероиды детям (назначение допускается только под контролем врача, при регулярной оценке роста). Фликсотид следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сахарным диабетом и туберкулезом легких.
Беременность
:Назначение флютиказона пропионата в период беременности возможно в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода. В период лактации применять флютиказон следует с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сильные ингибиторы цитохрома P450 3A4 (особенно ритонавир) при сочетанном применении с препаратом Фликсотид приводят к значительному увеличению плазменных концентраций флютиказона и увеличению риска развития системных эффектов.Передозировка
:При применении препарата Фликсотид в дозах, которые значительно превышают рекомендуемые, возможно развитие острой интоксикации, которая характеризуется временным угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. При однократной передозировке не требуется проведения специальных мер, функция надпочечников восстанавливается самостоятельно в течение нескольких дней. При хронической передозировке возможно развитие острого адреналового криза, гипогликемии, конвульсий и нарушений сознания. Лечение хронической передозировки проводится в условиях стационара. Решение о возможности дальнейшего применения флютиказона принимает врач.
Условия хранения
Фликсотид Дискус 50мкг/дозу рекомендуется хранить не более 1,5 лет после изготовления.Фликсотид Дискус 100мкг/дозу рекомендуется хранить не более 2 лет после изготовления.
Фликсотид Дискус 250мкг/дозу рекомендуется хранить не более 3 лет после изготовления.
Фликсотид Эвохалер рекомендуется хранить не более 2 лет после изготовления.
Фликсотид Небулы рекомендуется хранить не более 3 лет после изготовления.
Препарат Фликсотид независимо от формы выпуска следует хранить в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия, вдали от прямых солнечных лучей.
Запрещено замораживать препарат.
После вскрытия небулы следует хранить в вертикальном положении не более 12 часов при температуре от 8 до 15 градусов Цельсия.
Форма выпуска
Порошок дозированный для ингаляционного применения Фликсотид Дискус по 60 доз в упаковке.Аэрозоль дозированный для ингаляционного применения Фликсотид Эвохалер по 60 или 120 доз во флаконах, в картонной коробке вложен 1 флакон.
Суспензия для ингаляций Фликсотид Небулы по 2мл в небулах, в алюминиевом пакете упаковано 5 небул, в картонную коробку вложено 2 алюминиевых пакета.
Состав
:1 доза препарата Фликсотид Дискус 50 содержит:
1 доза препарата Фликсотид Дискус 100 содержит:
Микроионизованного флютиказона пропионата - 100мкг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 доза препарата Фликсотид Дискус 250 содержит:
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 доза препарата Фликсотид Эвохалер 50 содержит:
Микроионизованного флютиказона пропионата - 50мкг;
Дополнительные ингредиенты.
1 доза препарата Фликсотид Эвохалер 125 содержит:
Микроионизованного флютиказона пропионата - 125мкг;
Дополнительные ингредиенты.
1 доза препарата Фликсотид Эвохалер 250 содержит:
Микроионизованного флютиказона пропионата - 250мкг;
Дополнительные ингредиенты.
2мл суспензии (1 небула) препарата Фликсотид Небулы содержит:
Микроионизованного флютиказона пропионата - 0,5 или 2мг;
Дополнительные ингредиенты.
Основные параметры
| Название: | ФЛИКСОТИД |
| Код АТХ: | R03BA05 - |
- Инструкция по применению Фликсотид ™
- Состав препарата Фликсотид ™
- Показания препарата Фликсотид ™
- Условия хранения препарата Фликсотид ™
- Срок годности препарата Фликсотид ™
Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Другие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы (R03B) > Глюкокортикоиды (R03BA) > Fluticasone (R03BA05)
Форма выпуска, состав и упаковка
аэрозоль д/ингал. дозированный 50 мкг/1 доза: ингалятор 120 доз
Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан - до 60 мг.
аэрозоль д/ингал. дозированный 125 мкг/1 доза: ингаляторы 60 доз или 120 дозРег. №: 10108/13/16 от 04.04.2013 - Действующее
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества:
120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - пачки картонные.
Рег. №: 10108/13/16 от 04.04.2013 - Действующее
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан - до 75 мг.
60 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - пачки картонные.
120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ФЛИКСОТИД ™ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 20.12.2017 г.
Флутиказона пропионат в рекомендуемых дозах для ингаляций оказывает мощное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению симптоматики и частоты приступов астмы, при этом частота и степень тяжести побочных реакций ниже, чем при системном применении глюкокортикоидов.
Всасывание и распределение
У здоровых взрослых лиц cистемная биодоступность лекарственного средства Фликсотид ™ составляет 28.6%. У пациентов с астмой (объем форсированного выдоха за первую секунду ОФВ1 <75% от прогнозируемых значений) средняя системная абсолютная биодоступность была снижена на 62%. Системная абсорбция осуществляется главным образом в легких и находится в линейной зависимости от дозы в диапазоне доз от 500 до 2000 мкг. Всасывание первоначально быстрое, затем замедляется. Остаток ингаляционной дозы может проглатываться.
Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь крайне незначительна (<1%) в связи с неполной абсорбцией из ЖКТ и значительным пресистемным метаболизмом препарата.
После в/в введения флутиказона пропионат распределяется по всему организму.
Выведение
87-100% пероральной дозы выводится с калом, из которой до 75% – в виде исходного соединения. Также имеется неактивный основной метаболит.
Очень высокая скорость выведения указывает на обширный печеночный клиренс.
Ингаляционный флутиказона пропионат показан для профилактического лечения бронхиальной астмы.
Взрослые
- бронхиальная астма легкой степени тяжести - Фликсотид ™ показан пациентам с симптомами астмы, которым требуется регулярное ежедневное применение короткодействующего бронходилятатора;
- бронхиальная астма средней степени тяжести - Фликсотид ™ показан пациентам с нестабильным или ухудшающимся контролем астмы, несмотря на терапию для контроля заболевания или применение бронходилятатора в виде монотерапии.
- бронхиальная астма тяжелой степени - Фликсотид ™ показан пациентам с тяжелой хронической астмой, а также пациентам, которым для адекватного контроля симптомов требуется применение системных ГКС. После начала терапии ингаляционным флутиказона пропионатом многие пациенты могут существенно снизить дозу перорального ГКС или отказаться от его применения.
Дети
Фликсотид ™ показан всем детям, которым требуется применение лекарственного средства для контроля заболевания, включая тех, которым не удается контролировать астму с использованием другого средства.
Дозированный аэрозоль Фликсотид ™ предназначен только для ингаляций через рот.
Пациенты, которые испытывают трудности с синхронизацией распыления аэрозоля и вдоха, могут применять спейсер Волюматик (Volumatic).
Пациентов необходимо предупредить о том, что лечение аэрозолем Фликсотид ™ относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Начало терапевтического эффекта наступает в течение 4-7 дней после начала лечения.
Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.
Взрослые и подростки старше 16 лет
Врачам следует иметь в виду, что суточная доза флутиказона пропионата сравнима по эффективности с вдвое большей дозой других ингаляционных стероидов, выраженной в микрограммах. Например, 100 мкг флутиказона пропионата приблизительно эквивалентны 200 мкг беклометазона дипропионата (содержащего хлорфторуглерод) или будесонида.
В связи с риском развития системных побочных эффектов дозы свыше 500 мкг 2 раза/сут следует назначать только взрослым пациентам с бронхиальной астмой тяжелой степени, в случаях, когда ожидается получение дополнительной клинической пользы, на что указывают либо улучшение легочной функции и/или контроля симптомов, либо снижение дозы ГКС для приема внутрь (см. разделы "Особые указания" и "Побочное действие").
Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля заболевания или снизить до минимальной эффективной дозы.
Типичная начальная доза
Взрослые
У пациентов с бронхиальной астмой легкой степени типичная начальная доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести , а также у пациентов с более тяжелой астмой может потребоваться применение начальной дозы 250-500 мкг 2 раза/сут. В случае, если ожидается дополнительная клиническая польза, могут применяться дозы до 1000 мкг 2 раза/сут. Такой режим дозирования может назначаться только специалистом, имеющим опыт в лечении астмы (врач-консультант или терапевт с соответствующим опытом).
Дозу необходимо титровать до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль бронхиальной астмы.
У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50–100 мкг 2 раза/сут. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза/сут.
Максимальная разрешенная доза у детей составляет 200 мкг 2 раза/сут.
Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Дозу необходимо титровать до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль бронхиальной астмы.
В случае если лекарственное средство Фликсотид ™ 50 мкг/доза не может обеспечить точную дозу для детей, назначенную врачом, следует рассмотреть возможность применения препарата Фликсотид ™ Небулы.
Дозы свыше 1000 мкг (500 мкг 2 раза/сут) необходимо вводить с помощью спейсерного устройства для снижения побочных реакций в полости рта и глотки (см. раздел "Особые указания").
Пациентам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.
Инструкция по применению ингалятора
Проверка ингалятора
Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора следует снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и сделать 2 распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе устройства.
Применение ингалятора
1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка.
2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты.
3. Тщательно встряхнуть флакон для удаления всех посторонних частиц, а также для того, чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось.
4. Взять ингалятор вертикально между большим и остальными пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука.
5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая.
6. Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.
7. Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно.
8. Для осуществления второго и при необходимости последующих распылений следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 сек повторить пункты 3-7.
9. После использования ингалятора следует прополоскать рот водой и выплюнуть ee.
Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.
Важно
Не рекомендуется торопиться при выполнении пунктов 5, 6 и 7. Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около рта появляется "облачко", необходимо повторить действия, начиная с пункта 2.
Если врач дал другие инструкции по применению ингалятора, то пациент должен руководствоваться ими. Необходимо сообщить врачу о трудностях, возникших при применении ингалятора.
Дети
Маленькие дети могут нуждаться в помощи взрослого при пользовании ингалятором. Следует попросить ребенка выдохнуть и осуществить распыление сразу после того, как ребенок начнет вдыхать. Можно отработать технику вместе. Дети старшего возраста или люди с ослабленными руками должны удерживать ингалятор обеими руками, помещая оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца – на основание ниже мундштука.
Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить не менее 1 раза в неделю.
1. Снять колпачок мундштука.
2. Не следует доставать металлический баллончик из пластикового футляра.
3. Протереть колпачок снаружи и изнутри сухой салфеткой или тканью.
4. Поместить колпачок на место.
Не следует помещать металлический баллончик в воду.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным), включая отдельные случаи. Очень частые, частые и нечастые побочные реакции в основном были выявлены в ходе клинических исследований. Информация о редких и очень редких побочных реакциях была получена в спонтанных сообщениях.
Со стороны иммунной системы (были описаны реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями):
- нечасто - кожные реакции гиперчувствительности;
- очень редко - ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: очень редко - синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста у детей и подростков, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия (см. раздел "Особые указания").
Нарушения психики: очень редко - тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей);
Со стороны дыхательной системы: часто - охриплость голоса/дисфония;
Со стороны ЖКТ: очень редко - диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - ушибы.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.
Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракту, глаукому (см. раздел "Особые указания").
Как и при терапии другими ингаляционными препаратами, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма (см. раздел "Особые указания"). Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применение препарата Фликсотид ™ , оценить состояние пациента и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.
В исследовании у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, получавших Фликсотид ™ 500 мкг, зарегистрировано увеличение случаев пневмонии. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Имеется недостаточно доказательств безопасности флутиказона пропионата при применении в период беременности. Данные в отношении ограниченного числа (200) случаев применения во время беременности не выявили какого-либо негативного влияния лекарственного средства Фликсотид ™ на течение беременности или здоровье плода/новорожденного ребенка. К настоящему моменту других эпидемиологических данных не получено. Введение ГКС беременным самкам животных может вызывать нарушения фетального развития, включая расщелину неба и внутриматочную задержку роста. В связи с этим существует очень малый риск появления подобных изменений у плода человека. Однако следует отметить, что описанные изменения у животных имели место после относительно высокой системной экспозиции. Поскольку Фликсотид ™ доставляет флутиказона пропионат непосредственно в легкие путем ингаляции, это позволяет избежать высокой экспозиции, наблюдаемой при системном введении кортикостероидов. В период беременности препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Период лактации
Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс, находящихся в периоде лактации, после п/к введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается, что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови человека будут низкими. При применении флутиказона пропионата у кормящих матерей необходимо взвесить терапевтическую пользу от применения препарата и потенциальную опасность для матери и ребенка.
Лечение бронхиальной астмы должно проводиться поэтапно, ответ пациента на терапию следует оценивать клинически и путем проведения легочных функциональных тестов.
Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие. В момент проведения ингаляции пациенту желательно сидеть или стоять. Ингалятор был разработан для использования в вертикальном положении.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть рекомендовано ежедневное проведение пикфлоуметрии.
Препарат Фликсотид ™ не показан для купирования острых приступов астмы, в подобных случаях требуется короткодействующий ингаляционный бронходилятатор. Пациентов следует проинформировать о необходимости иметь при себе препарат для купирования острых приступов астмы.
Тяжелая астма требует регулярной клинической оценки, включая проведение легочных функциональных тестов, поскольку пациенты подвержены риску тяжелых приступов и даже смерти. Повышение частоты применения ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. Пациентам следует немедленно обратиться к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется применять ингаляторы чаще, чем обычно. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента и рассмотреть необходимость усиления противовоспалительной терапии (например, увеличение дозы ингаляционных ГКС или проведение курса лечения пероральными кортикостероидами). Тяжелые обострения астмы должны быть пролечены по обычным схемам.
Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови у пациентов с наличием или без в анамнезе сахарного диабета (см. раздел "Побочное действие"), это следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. В таких случаях лечение препаратом Фликсотид ™ следует немедленно прекратить, оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.
При применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах в течение длительного времени, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому, а в более редких случаях психологические и поведенческие эффекты, включающие психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессию (преимущественно у детей). Поэтому важно проводить регулярную оценку дозы ингаляционных ГКС и снижать ее до минимальной эффективной, контролирующей течение астмы.
Длительная терапия высокими дозами ингаляционных ГКС может привести к супрессии надпочечников и развитию острого адреналового криза. Дети в возрасте <16 лет, принимающие более высокие, чем рекомендуется, дозы флутиказона (обычно не менее 1000 мкг/сут), относятся к группе особого риска. Ситуации, потенциально запускающие острый адреналовый криз, включают травму, хирургическое вмешательство, инфекции или любое быстрое снижение дозы препарата. Имеющиеся симптомы обычно нечеткие и могут включать анорексию, боли в животе, потерю массы тела, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, гипогликемию и судороги. Следует рассмотреть дополнительный прием системных ГКС в период стресса или плановой операции.
Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. При замедлении роста терапия должна быть пересмотрена с целью снижения доз ингаляционных ГКС до минимальной дозы, дающей эффективный контроль астмы. Кроме того, следует рассмотреть необходимость консультации у педиатра, специализирующегося в патологии легких.
Некоторые пациенты могут иметь более высокую чувствительность к действию ингаляционных кортикостероидов по сравнению с основной массой пациентов.
Высокие дозы препарата (свыше 1000 мкг/сут) рекомендуется ингалировать с использованием спейсера для снижения побочных эффектов в ротовой полости и горле. Однако в связи с тем, что системная абсорбция преимущественно осуществляется через легкие, применение спейсера совместно с ингалятором может увеличить доставку лекарственного средства в легкие. Это может потенциально привести к увеличению риска появления системных побочных реакций. Может потребоваться снижение дозы (см. раздел "Режим дозирования").
Применение ингаляционного флутиказона пропионата минимизирует необходимость приема пероральных кортикостероидов. Однако пациенты, перешедшие с приема пероральных кортикостероидов на ингаляционный флутиказона пропионат, в течение продолжительного времени остаются подвержены риску сниженного надпочечникового резерва. Вероятность развития побочных реакций может сохраняться. Таким пациентам может потребоваться консультация специалиста для определения степени нарушения функции надпочечников перед проведением плановых процедур. Всегда необходимо учитывать вероятность остаточной надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (медицинских или хирургических), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса. При этом следует рассмотреть вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС.
При отсутствии ответа на лечение или тяжелых обострениях астмы необходимо увеличить дозу флутиказона пропионата и, при необходимости, назначить системные стероиды и/или антибиотики при наличии инфекции.
Замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые приемом системных стероидов. Эти аллергические проявления надо лечить антигистаминными средствами и/или препаратами для местного применения, в т.ч. кортикостероидами местного действия.
Как и при применении любых ингаляционных кортикостероидов, особого внимания требуют пациенты с активной или латентной формой туберкулеза легких.
Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид ™ не следует.
Перевод пациентов с пероральных ГКС на Фликсотид ™
Перевод пациентов с пероральных ГКС на Фликсотид ™ и их последующее ведение требует особой осторожности, поскольку восстановление сниженной функции надпочечников после длительной системной стероидной терапии может потребовать значительного времени. У пациентов, длительно получающих системные стероиды или получающих высокие дозы стероидов, может наблюдаться угнетение функции надпочечников. У таких пациентов необходимо постоянно мониторировать функцию надпочечников, а дозу системных стероидов снижать осторожно.
Постепенная отмена системных стероидов начинается приблизительно через неделю. Снижение дозы должно соответствовать уровню поддерживающей дозы системного стероида и проводиться не чаще 1 раза в неделю. В общем, для поддерживающей дозы преднизолона (или эквивалента) 10 мг/сут и менее снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут не чаще 1 раза в неделю. Для поддерживающей дозы преднизолона, превышающей 10 мг/сут, может с осторожностью применяться большее снижение дозы с недельным интервалом.
Некоторые пациенты могут жаловаться на плохое самочувствие без выраженных жалоб в течение периода отмены системной терапии, несмотря на поддержание или даже улучшение респираторной функции. Если отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, таким пациентам следует рекомендовать продолжать терапию ингаляционным флутиказона пропионатом и продолжать отмену системных стероидов.
Пациенты с нарушением функции надпочечников в процессе отмены пероральных стероидов должны иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовых ситуациях, таких как ухудшение приступов бронхиальной астмы, инфекции дыхательных путей, серьезные сопутствующие заболевания, хирургические вмешательства, травмы и другие.
Ритонавир может существенно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме. В этой связи следует избегать совместного применения этих препаратов, за исключением случаев, когда потенциальная польза от применения превышает риск развития системных кортикостероидных побочных эффектов. Подобный риск развития системных побочных эффектов имеется при совместном назначении флутиказона пропионата с другими сильными ингибиторами CYP3A (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").
Как и у большинства препаратов для ингаляций в аэрозольных упаковках, терапевтический эффект снижается при охлаждении баллончика.
Баллончик нельзя прокалывать, разламывать или сжигать, даже если он пуст.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно.
Острая передозировка: ингаляции доз, превышающих рекомендуемые, могут приводить к временному угнетению функции надпочечников, что обычно не требует экстренной терапии. Таким пациентам необходимо продолжать лечение ингаляционным флутиказона пропионатом в дозе, достаточной для контроля астмы. Функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме.
При длительном приеме препарата в дозах, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получавших дозы флутиказона пропионата, превышающие рекомендуемые (как правило, 1000 мкг/сут и выше) на протяжении длительного периода времени (нескольких месяцев или лет). У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и/или судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний:
- травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.
Хроническая передозировка (см. раздел "Особые указания"):
- риск угнетения функции надпочечников. Может потребоваться мониторинг надпочечникового резерва. Терапию ингаляционным флутиказона пропионатом следует продолжить в дозе, достаточной для контроля астмы.
Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.
В обычных условиях при ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низкие вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома P450 3A4. Таким образом, клинически значимое лекарственное взаимодействие флутиказона пропионата маловероятно.
Исследование лекарственного взаимодействия с интраназальным флутиказона пропионатом у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома P450 3A4) в дозе 100 мг 2 раза/сут значительно (в несколько сотен раз) повышал концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводило к снижению концентрации кортизола в сыворотке. Отсутствует подобная информация для ингаляционного флутиказона пропионата, однако ожидается значимое увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Имеются сообщения о развитии синдрома Кушинга и угнетении функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.
В исследовании у здоровых добровольцев кетоконазол, менее сильный ингибитор цитохрома CYP3A, повышал системную экспозицию однократной ингаляции флутиказона пропионата на 150%. Это приводило к более выраженному снижению концентрации кортизола в плазме по сравнению с флутиказона пропионатом, назначаемым отдельно. Предполагается, что одновременное назначение флутиказона пропионата с другими мощными ингибиторами CYP3A, например, с итраконазолом, также приведет к увеличению системной экспозиции флутиказона пропионата и повышению риска системных побочных эффектов. Необходимо соблюдать осторожность и избегать длительной сопутствующей терапии подобными лекарственными средствами.
Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома P450 3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома P450 3A4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать и не подвергать воздействию прямых солнечных лучей.
ГлаксоСмитКляйн, представительство, (Великобритания)
Представительство
ООО "GlaxoSmithKline
Export Ltd"
в Республике Беларусь
