Алпразолам побочные эффекты. Алпразолам - инструкция по применению

Наименование:

Алпразолам (Alprazolam)

Фармакологическое
действие:

Алпразолам – анксиолитический препарат с некоторым антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом.
Алпразолам повышает тормозное влияние гамма-аминомаслянной кислоты в центральной нервной системе, увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к данному медиатору за счет стимуляции бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного рецептурного комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.
При приеме алпразолама у пациентов отмечается расслабление мышц .
Алпразолам обладает некоторой противосудорожной активностью.
Препарат обладает умеренным снотворным действием, в частности облегчает засыпание, повышает продолжительность сна, а также приводит к снижению числа ночных пробуждений.
Механизм снотворного действия Алпразолама основан на его способности угнетать клетки ретикулярной формации в стволе головного мозга, а также снижать воздействие вегетативных, моторных и эмоциональных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.
При приеме препарата Алпразолам у пациентов отмечается уменьшение симптомов тревоги и страха, а также снижение эмоционального напряжения.

Алпразолам практически не оказывает действия на сердечно-сосудистую, а также дыхательную систему у здоровых пациентов.
После перорального применения активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов.
Биодоступность препарата Алпразолам составляет порядка 80%.
Плазменные концентрации пропорционально увеличиваются при повышении дозы алпразолама. Порядка 80% принятой дозы связывается с белками плазмы.
Алпразолам проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке. Равновесные концентрации алпразолама в плазме устанавливаются на второй-третий день терапии.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного вещества (альфа-гидроксильного метаболита).
Экскретируется преимущественно почками в форме соединений с глюкуроновой кислотой, период полувыведения алпразолама достигает 11-16 часов. Алпразолам практически не кумулируется в организме.

Показания к
применению:

Тревожные состояния;
- неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями;
- смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
- тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Способ применения:

Алпразолам предназначен для перорального применения .
Препарат Алпразолам принимают независимо от приема пищи. Как правило, суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема.
Продолжительность терапии и дозы алпразолама определяют индивидуально.
При подборе дозы следует тщательно следить за состоянием пациента, переносимостью алпразолама и, учитывая достигнутый эффект, корректировать дозу.
Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях , как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки.
При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу).

Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки.
Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки.
При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала. При тревожных состояниях , нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки.
При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки.
Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг.
Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней. При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев.

Отмену препарата проводят постепенно , рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель.
При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен.
При подборе дозы следует учитывать , что пациенты, которые ранее не получали психотропные средства, имеют лучшую реакцию на препарат Алпразолам (необходимы более низкие дозы для достижения терапевтического эффекта), чем пациенты, которые ранее получали антидепрессанты и анксиолитики.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы : возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения : возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы : возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы : возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания:

Кома, шок, миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;
- хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности;
- острая дыхательная недостаточность;
- тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
- беременность (особенно I триместр), период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах , по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене Алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС .
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации Алпразолама в плазме крови .

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями .
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Беременность:

Применение алпразолама в период беременности и кормления грудью запрещено.
Перед началом терапии алпразоламом у женщин детородного возраста следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство.
При наступлении беременности во время лечения алпразоламом следует обратиться к врачу, который предложит схему отмены препарата и оценит возможные риски для плода.

Передозировка:

Симптомы : при приеме препарата Алпразолам в дозах, значительно превышающих рекомендуемые (более 500 мг за один прием), у пациентов возможно развитие спутанности сознания, сонливости, ухудшения координации движений, нистагма, снижения рефлексов, расстройства речи, артериальной гипертензии, а также коматозного состояния.
Лечение : при передозировке Алпразолама показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств (с целью снижения абсорбции алпразолама). При необходимости проводят мероприятия и терапию, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. При проведении терапии передозировки в условиях стационара показано введение флумазенила.

: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91,95/137,4 мг; крахмал картофельный - 5/7,5 мг; повидон низкомолекулярный (ПВП низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 1,8/2,6 мг; магния стеарата моногидрат (магний стеариновокислый) - 1/1,5 мг.

Алпразолам — лекарственный препарат, относящийся к группе транквилизаторов. Препарат выпускается в форме таблеток. Лекарство включено в список психотропных лекарственных средств и подлежит предметно-количественному учету. Алпразолам можно купить в аптеке только по рецепту, который выписывается на специальном бланке.

Апразолам выпускается несколькими фармацевтическими компаниями под разными торговыми названиями:

На российском фармацевтическом рынке Алпразолам зарегистрирован только в форме таблеток.

Действие и эффекты Алпразолама

Как действует Алпразолам? Механизм действия препарата связан с влиянием на бензодиазепиновые рецепторы, угнетая центральную нервную систему. В результате происходит снижение возбудимости подкорковых структур и снижение активности спинальных рефлексов. Основными эффектами Алпразолама являются:

• противосудорожное действие;
• седативное действие;
• снотворный эффект;
• уменьшение панических состояний;
• анксиолитическое действие;
• центральный миорелаксирующий эффект.

В результате действия Алпразолама на центральную нервную систему возникают следующие фармакологические эффекты:

• облегчается засыпание, увеличивается продолжительность ночного сна, уменьшается количество ночных пробуждений;
• устраняется или уменьшается выраженность страха, тревоги, паники;
• снижается эмоциональное напряжение.

Отличительной особенностью Алпразолама является отсутствие угнетающего воздействия на сердечную и дыхательную деятельность.

При приеме внутрь максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа. Препарат проходит метаболизм в печени, проникает сквозь плаценту и способен проникать в грудное молоко. Препарат выводится почками в короткие сроки.

Показания к назначению лекарства

При каких состояниях назначают Алпразолам? Показаниями к назначению препарата являются:

• панические расстройства;
• неврозоподобные состояния;
• неврозы различного происхождения.

Когда нельзя назначать?

Препарат имеет противопоказания к назначению. Препарат не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам лекарственной формы;
• непереносимость препаратов из группы бензодиазепинов;
• заболевание легких обструктивного характера;
• тяжелые состояния — кома, шок;
• попытки суицида на фоне депрессивных расстройств;
• заболевания печени и почек с выраженными нарушениями их функций;
• отравление алкогольными напитками, сильнодействующими и психотропными веществами в остром периоде;
• синдром нарушения дыхания (апноэ) во сне;
• беременность, особенно в первом триместре;
• кормление малыша грудью;
• миастения;
• глаукома — закрутоугольная форма.

В вышеперечисленных случаях Алпразолам запрещен к применению. Существуют заболевания и патологические процессы, при которых он может назначаться, но с соблюдением осторожности:

Алпразолам, обычно, не используется для лечения пациентов детского возраста, не достигших 18 лет. Однако, в некоторых случаях, он назначается детям и подросткам по строгим показаниям и под наблюдением медицинского персонала.

Правила приема таблеток

Суточная доза лекарственного препарата делится на 2-3 приема. Таблетки пьют вне зависимости от приема пищи. Ослабленным больным и людям с патологиями внутренних органов суточная дозировка препарата требует корректировки. Запивать Алпразолам следует простой водой, проглатывая таблетку целиком, не разжевывая.

Побочные реакции препарата

Препарат способен вызывать побочные реакции, характерные для препаратов группы анксиолитиков:

Синдром отмены Алпразолама

Алпразолам относится к таким препаратам, лечение которыми нельзя резко отменять. Это приведет к формированию синдрома отмены. Данное состояние является достаточно неприятным для больного и проявляется рядом симптомов:

• повышение раздражительности;
• психо-моторное возбуждение, психозы;
• спазмирование гладкой и скелетной мышечной системы;
• повышенное потоотделение;
• нарушения засыпания, частые ночные пробуждения;
• боязнь яркого света;
• лабильность настроения;
• нарушение восприятия обычных событий и ситуаций;
• нарушения сердечного ритма;
• судорожный синдром;
• развитие острого психоза.

Лечение синдрома отмены симптоматическое и направлено на устранение симптомов. Назначаются препараты, нормализующие сердечный ритм, противосудорожные средства, корректируется психотропная терапия.

Взаимодействие с алкоголем

Поскольку этанол оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему, прием Алпразолама на фоне алкогольного опьянения категорически противопоказан. Это связано с тем, что при взаимодействии алкоголя и препарата угнетающее воздействие на головной мозг значительно усиливается.

Кроме того, комбинация транквилизатора и спиртных напитков оказывает негативное влияние на сосудистый тонус, что может спровоцировать гипертонический криз, резкое падение артериального давления, нарушение работы сердца, инсульт и развитие комы.

При приеме Алпразолама и алкоголя значительно увеличивается нагрузка на печень, что приводит к развитию токсического гепатита. Поскольку препарат выводится из организма почками, сочетание его с алкоголем спровоцирует поражение почек.

Желудочно-кишечный тракт, раздраженный приемом алкогольных напитков, может отреагировать обострением хронического заболевания или возникновением острого панкреатита, гастрита, гастродуоденита, колита и прочими заболеваниями внутренних органов.

Алпразолам и Феназепам

Еще одним препаратом, популярным среди врачей, является транквилизатор Феназепам. Что лучше Алпразолам или Феназепам — однозначного ответа нет. Каждый из этих препаратов хорош по-своему. Действие, фармакологическая активность, показания и противопоказания Алпразолама описаны в этой статье выше. Далее коротко рассмотрим Феназепам.

Феназепам — это лекарственное средство, относящееся к бензодиазепиновым средствам. Фармакологически Феназепам, как и таблетки Алпразолама, относится к транквилизаторам (анксиолитикам).

Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для инъекционного введения. Феназепам вводят в мышцу и внутривенно. Препарат производится несколькими отечественными производителями под торговыми названиями — Элзепам, Феназепам, Транквезипам, Фезанеф, Фенореласан и другими. Таблетки имеют несколько дозировок.

Феназепам обладает невыраженным противосудорожным действием, достаточными седативными, снотворными, анксиолитическими, миорелаксирующими эффектами.

Феназепам показан к применению в следующих случаях:

Как видно из описанных выше показаний к назначению, Феназепам имеет более широкий диапазон применения, чем Алпразолам.

Противопоказания к назначению у Феназепама и Алпразолама практически одинаковые.

Феназепам, в отличии от Алпразолама, не используется на всей протяженности беременности. Препарат противопоказан и кормящим женщинам.

Что еще, кроме противопоказаний, общего у этих двух препаратов?

1. Оба лекарства могут вызывать лекарственную зависимость.
2. Употребление алкоголя на фоне лечения лекарствами противопоказано.
3. Препараты имеют особенность угнетать центральную нервную систему — снижать реакции и внимание. В связи с этим на фоне лечения и Алпразоламом, и Феназепамом запрещена работа с источниками повышенной опасности и управление транспортными средствами.
4. Дозировки обоих средств должны снижаться постепенно, не допустима резкая отмена препаратов.
5. При передозировке лекарствами возникают схожие симптомы.
6. Феназепам и Алпразолам имеют специфический антидот — Флумазенил, который вводится больному при передозировке препаратами.

Выбор врачом анксиолитика для лечения пациента зависит от клинической картины заболевания, степени выраженности симптомов, индивидуальной реакции организма на введение лекарств, наличия показаний и противопоказаний к назначению.

Самостоятельно назначать, корректировать дозировку или отменять лекарство категорически не допустимо. Это может привести к таким осложнениям, как передозировка препаратом, синдром отмены, формирование тяжелой лекарственной зависимости.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Алпразолам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Алпразолама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Алпразолама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения неврозов и тревожных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Алпразолам - анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Состав

Алпразолам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 80%. Метаболизируется в печени. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания

• тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями;
• смешанные тревожно-депрессивные состояния;
• невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
• тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний;
• панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Формы выпуска

Таблетки 0,25 мг и 1 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза в сутки, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг в сутки.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

• сонливость;
• чувство усталости;
• головокружение;
• снижение способности к концентрации внимания;
• атаксия;
• дезориентация;
• неустойчивость походки;
• замедление психических и двигательных реакций;
• головная боль;
• эйфория;
• депрессия;
• тремор;
• снижение памяти;
• нарушения координации движений;
• подавленность настроения;
• спутанность сознания;
• слабость;
• парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница);
• сухость во рту;
• слюнотечение;
• изжога;
• тошнота, рвота;
• снижение аппетита;
• запоры или диарея;
• желтуха;
• лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения;
• недержание мочи;
• задержка мочи;
• снижение или повышение либидо;
• дисменорея;
• изменение массы тела;
• нарушения менструального цикла;
• снижение АД;
• тахикардия;
• кожная сыпь;

Противопоказания

• кома;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;
• хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности;
• острая дыхательная недостаточность;
• тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
• беременность (особенно 1 триместр);
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в 1 триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500-750 мкг в сутки, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 недель) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола (алкоголя) наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Алпразолам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Алпразолам

Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.

Фармакология

Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ . C max достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T 1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8-12 ч может приводить к кумуляции.

Применение вещества Алпразолам

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Алпразолам

Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических анальгетиков, центральных миорелаксантов. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС , угнетающих ЦНС , или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Алпразолам

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия